Твердые желатиновые капсулы

Биофармацевтическая характеристика

Готовые дозированные лекарственные формы — это микрокапсулы и капсулы, изготовленные из желатина и заполненные гранулированными, порошкообразными, пастообразными, жидкими лекарственными средствами. Капсулы представляют собой дозированную лекарственную форму, заключенную в желатиновую оболочку.

Биофармацевтическая характеристика ТЖК:

• высокая точность дозировки лекарственного вещества;
• хорошая биодоступность (оказывают действие через несколько минут минут);
• возможность подачи лекарственного вещества в твердом и жидком состоянии;
• лекарственные вещества хорошо защищены от воздействия внешних факторов;
• высокая стабильность и производительность;
• возможность корректирования органолептических свойств;
• удобство применения;
• приятный внешний вид;
• подвержены микробной контаминации (необходимо введение консервантов);
• чувствительны к влаге (требуют особых условий хранения).

Общая характеристика ТЖК

Твердые капсулы (двустворчатые) — это капсулы, состоящие из двух частей цилиндрической формы: корпуса и полусферической крышечки. Внутренний и внешний диаметры двух частей фактически совпадают. При соединении цилиндр и крышечка составляют стандартных размеров контейнер. Капсулы заполняются лекарственным веществом после прохождения всего технологического цикла формования и приобретения необходимой жесткости.

Разновидности твердых капсул:

1. Coni-Snap с «ямочками» — это две насечки (в виде ямочек круглой или овальной формы) для сохранения капсулы в закрытом состоянии до наполнения. Coni-Snap обеспечивает предварительную блокировку, уменьшает вероятность открывания капсул, сокращает количество отбраковываемых капсул при их наполнении на автоматах.
2. Coni-Snap SUPRO — это двухсекционная капсула с крышечкой, которая закрывает почти весь корпус (виден только закругленный конец). Такую капсулу практически невозможно открыть не повредив ее поверхности, так как практически нет места для захвата, чтобы разъединить меду собой обе части. Капсулы отличаются простотой наполнения (большой диаметр, экономия блистерного материала упаковки). Устройство капсулы предотвращает произвольное открывание капсулы.
3. Snap-Fit — капсулы, имеющие «Замок» — два концентрических желобка (один недалеко от края на корпусе, второй на крышечке), — обеспечивают взаимную блокировку корпуса и крышечки при их соединении, делают невозможным открытие наполненных капсул.

Способы получения твердых желатиновых капсул

Методы погружения («макания»). Осуществляется при помощи специальных «макальных» рам со штифтами, имеющих форму капсул. Штифты погружаются в расплав желатиновой массы, после чего происходит их изъятие. Желатиновая масса застывает, образуется тонкая оболочка. Оболочка снимается. Проводится закрепление формы (сушка капсул при определенных режимах), их заполнение, запайка или герметизация, осуществляется контроль и стандартизация. Герметизация ТЖК проводится для избегания утечки, предотвращения проникновения кислорода, предотвращение открытия во время глотания, защиты торговой марки.

Методы герметизации:

• ультразвуковая или термомеханическая сварка;
• нанесение желатинового шва;
• пленочное покрытие на всю поверхность капсулы.

Методы инкапсулирования включают дисковый метод дозирования, поршневой скользящий метод, методы двойного скольжения, метод дозировочных цилиндров, метод дозировочных капсул, метод дозировочных трубок.

Методы инкапсулирования:

1. Дисковый метод дозирования. Основание вместилища образует дозировочный диск с шестью группами отверстий. Распределенный через эти отверстия наполнитель, прессуется отдельными уплотняющими устройствами (станциями). Отдельная станция служит для перемещения в корпус капсулы утрамбованного порошка. Метод позволяет регулировать дозировку, если порошок имеет тенденцию к формированию комков и плохую сыпучесть, может регулироваться повышением (понижением) уровня наполнителя, изменением давления, что разрешает наполнять капсулы очень малыми дозами препаратов.
2. Поршневые методы дозирования. Основаны на объемном дозировании, которое основано на использовании дозировочных блоков разной конструкции. Наполнитель в дозировочный блок передается из загрузочного бункера. Дозировочный блок состоит из сборщика и параллельных дозировочных цилиндров, которые отделены от сборника прокладкой. При движении прокладки наполнитель проходит через отверстия и поступает в цилиндры с поршнями. Дальнейшее движение перекрывает подачу наполнителя, поршни опускаются, открывая отверстия в цилиндрах. Через отверстия наполнитель подается в корпус капсулы.
3. Метод двойного скольжения. Основан на принципе объемного дозирования наполнителя, который дозами отпускают в специальные отделения, откуда он поступает в корпус капсулы. Метод позволяет заполнять капсулы частично, что особенно важно, если капсула наполняется ингредиентами нескольких типов (микрокапсулы).
4. Метод дозировочных цилиндров. Основан на дозировании в одну капсулу двух наполнителей, которые поступают в дозировочные устройства из бункеров. Дозировочные устройства прикреплены к пластине с отверстиями для дозирования наполнителей. Базовая пластина соприкасается с подвижными дозирующими цилиндрами, имеющими поршни и боковые каналы. Цилиндр после наполнения первым порошком передвигается ко второму дозирующем устройству, где происходит заполнение вторым наполнителем. После этого поршень скользит вниз, открывается боковой канал, через который смесь наполнителей переходит в корпус капсулы.
5. Метод дозировочных трубок. Основан на переносе лекарственного вещества в капсулу с помощью вакуума. Вакуум подводится к дозировочным трубкам, последовательно погруженных внутрь вращающегося желоба. Объем дозировочной камеры контролируется поршнем.
6. Метод формирования катков. Это метод наполнения капсул твердым лекарственным веществом. Наполнители могут быть представлены драже, таблетками с оболочками, таблетками-ядрами и т. д. Предпочтение отдается наполнителям сферической формы, так как у них хорошие показатели центровки, сыпучести и выброса из дозировочных каналов.