Сиропы в аптечной технологии

Преимущества сиропов как лекарственной формы

Согласно определению Европейской фармакопеи, сиропы представляют собой водные препараты, имеющие сладкий вкус и высокую вязкость.

Сироп как лекарственная форма является особым фармацевтическим продуктом, отличающимся от сиропов вкусовых и сиропов, которые используются при производстве других лекарственных форм (драже, таблеток) в качестве связывающих вспомогательных веществ тем, что в его составе имеются лекарственные вещества и комплекс вспомогательных веществ, корригирующих его органолептические свойства.

Разработка такой лекарственной формы была связана с необходимостью решения вопросов, касающихся не только биодоступности и стабильности лекарственного средства, но и создания комфортных условий его приема, включая приемлемые органолептические показатели.

Это стало необходимым после доказательства факта психологического влияния внешнего вида и других органолептических свойств лекарственной формы на эффективность лекарственной терапии, особенно в гериатрии и педиатрической практике.

Иногда одни только неприятные вкус и запах препарата становятся причиной непереносимости их больными, и даже препятствия их приему. Поэтому с целью обеспечения удобства и комфортности лечения при изготовлении лекарственных препаратов, содержащих неприятные по органолептическим свойствам лекарственные вещества, прибегают к использованию различных корригентов.

Наиболее широкое применение сиропы нашли в педиатрии, где особенно требуется коррекция вкуса и других органолептических свойств лекарственного вещества.

Другие преимущества сиропов как лекарственной формы:

• пероральный способ приема. В педиатрии этот способ является наиболее комфортным, так как он естественный и простой;
• высокая биодоступность по сравнению с твердыми лекарственными формами, что объясняется нахождением лекарственного вещества в растворенном состоянии;
• коррекция неблагоприятных побочных явлений некоторых лекарственных веществ. Например, такой препарат железа, как фербитол, представляющий собой комплекс железа и сорбита, сам по себе нередко вызывает тошноту. Однако при растворении этого комплекса в сахарном сиропе за счет улучшения вкусовых качеств снижается вероятность возникновения тошноты при его приеме, кроме того, в таком виде железо лучше всасывается в кишечнике.

Вспомогательные вещества, использующиеся при изготовлении сиропов

К разработке состава сиропов, как и других пероральных лекарственных форм, должен быть комплексный подход, в том числе в отношении выбора вспомогательных веществ, в частности корригентов, которые помимо обеспечения основной функции (придания препарату приемлемых органолептических качеств) должны также повышать его биодоступность и при этом обязательно оставаться безвредными.

В технологии производства сиропов могут использоваться несколько видов вспомогательных веществ, которые можно разделить на две большие группы:

1. Корригенты. Корригентами называются вещества, добавляемые в лекарственные средства с целью придания им приятного запаха и вкуса. Корргенты бывают нескольких видов:

   • подсластители (декстроза, сахароза, инвертный сахарный сироп, мальтитный сироп, сорбит, экстракт солода, натрия сахаринат, глицерол, натрия цикламат, аспартам). Задача подсластителей заключается в коррекции горького, кислого или просто неприятного вкуса лекарственного средства;
   • красители (кислотный красный 2С, пунцовый 4R (Е124), кармуазин E122, патентованный синий, желтый №6 Е110, «желтый закат», желто-оранжевый S). Их задача заключается в коррекции неприятного вида лекарственного средства или окраске прозрачного лекарственного препарата с целью придания ему более привлекательного вида;
   • ароматизаторы. Помимо маскировки неприятного запаха добавление в лекарственную форму ароматических веществ заодно способно также дополнительно скорригировать и его вкус. Доказано, что обонятельные и вкусовые ощущения взаимосвязаны. В качестве ароматизаторов в сиропах часто используются эфирные масла (в незначительном количестве), например, анисовое, апельсиновое, коричное, чистые вещества (ментол, ванилин), ароматические эссенции (вишневая, мандариновая, апельсиновая, смешанная фруктовая) и собственно синтетические ароматизаторы с разнообразными запахами (грейпфрутовым, апельсиновым, абрикосовым, персиковым, малиновым, вишневым, ананасовым, ромовым, сливочным, кремовым, карамельно-ванильным и др.). Чаще всего прибегают к добавлению соответствующих сочетаний ароматизатора и красителя, например, апельсинового ароматизатора и оранжевого красителя.

2. Стабилизаторы. Стабилизаторами называются вещества, добавляемые в лекарственное средство с целью предотвращения окислительно-восстановительных процессов при хранении и повышения растворимости лекарственных веществ. Стабилизаторы также подразделяются на несколько групп:

   • стабилизаторы химической структуры веществ, действующие, в частности, за счет поддержания определенного уровня рН среды. Примерами таких стабилизаторов являются: молочная, лимонная, соляная, аскорбиновая, винная кислоты, натрия цитрат, натрия ЭДТА, натрия гидроксид;
   • регуляторы вязкости (коллоидной стабильности). За счет повышения вязкости растворов достигается их стабильность, а также пролонгация действия. Примеры таких веществ: гидроксиэтилцеллюлоза, натрия альгинат, повидон, диметилполисилоксан, загустители (агар, ксантановая и трагакантовая камеди);
   • консерванты (регуляторы микробиологической стабильности). К ним относятся нипазол, нипагин, калия сорбат, бензойная кислота, натрия бензоат;
   • эмульгаторы и сорастворители (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, пропиленгликоль, глицерина оксистеарат, спирт этиловый. Эти вещества вводятся в состав сиропов с целью улучшения растворимости лекарственных веществ.