Мягкие лекарственные формы

Классификация мягких лекарственных форм

Мягкие лекарственные формы составляют порядка 15% от всех лекарств. Их применяют для оказания местного или резорбтивного эффекта. Ректальный способ введения отдельных мягких форм (мазей, суппозиториев) обеспечивает быстроту всасывания, возможность назначения препаратов, которые разрушаются желудочным соком, безболезненность и простоту применения и т. д.

Основные недостатки применения мягких лекарственных форм: сравнительная нестойкость препаратов; трудность дозирования при перкутанном способе получения резорбтивного эффекта.

Классификация мягких лекарственных форм:

• мазь — лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, слизистые оболочки или раны;
• паста — лекарственная форма на основе ланолина, вазелина и других веществ, содержащая порошкообразные вещества;
• линименты — лекарственная форма, представляющая собой топкие массы или густые жидкости, плавящиеся при температуре тела;
• суппозитории — лекарственная форма, используемая для доставки лекарственных препаратов путем введения в естественные отверстия тела, где они плавятся или растворяются для оказания системного или местного воздействия;
• пластыри — лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже;
• кремы — лекарственные средства для наружного применения, представляющие собой двух- и многофазные дисперсные системы;
• гели — лекарственная форма для местного применения, представляющие собой одно-, двух- и многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, свойства которых обусловлены наличием гелеобразователей.

Характеристика основных мягких лекарственных форм

Мази — наиболее многочисленная мягкая лекарственная форма. К мазям предъявляется ряд требований: определенные консистентные свойства, характеризующиеся реологическими показателями (вязкостью, пластичностью, периодом релаксации); оптимальная дисперсность веществ, их равномерное распределение; стабильность, отсутствие посторонних примесей, точная концентрация лекарственных веществ.

Виды мазей:

• по характеру распределения лекарственных веществ и степени дисперсности — гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (эмульсионные, суспензионные, комбинированные);
• по составу — простые, состоящие из одного лекарственного вещества и одной мазевой основы и сложные, включающие несколько лекарственных веществ и несколько мазевых основ;
• по глубине действия — поверхностного (действуют только на верхние слои кожи) и глубокого действия (проникают в глубоко лежащие ткани — подкожную клетчатку, суставы, мышцы).

К положительным свойствам мазей относятся: возможность введения в состав мазей лекарственных веществ разного агрегатного состояния; назначение мазей с целью резорбтивного или местного действия; безопасность и относительная простота использования; достижение высокой концентрации вещества в тканях и биологических жидкостях; технологичность и экономичность мазей.

Отрицательные качества мазей: ограниченный спектр фармакологической активности; однонаправленное лечебное действие; выраженный «парниковый» эффект отдельных видов мазей; раздражающее действие на кожу.

В основе классификации мазевых основ лежит их способность взаимодействовать с водой. Гидрофобные основы характеризуются выраженной липофильностью, способностью полностью смешиваться с жироподобными веществами, жирами, или растворяться в них. К гидрофильным основам относятся гели неорганических веществ (бентониты), гели высокомолекулярных белков и углеводов (эфиры желатина, агара, крахмала, целлюлозы), гели высокомолекулярных синтетических соединений (поливинилпирролидон, полиэтиленоксид, полиакрил амид и др.). К липофильно-гидрофильным (дифильным) основам относятся безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами.

Суппозитории — это дозированная лекарственная форма, вводимая в полости тела (вагинально или ректально), твердая при комнатной температуре и растворяющаяся или расплавляющаяся при температуре тела.

Виды суппозиториев:

• общего (резорбтивного) действия — основная масса содержит антибиотик и рассчитана на быстрое всасывание в кровь;
• местного действия — противовоспалительные, обезболивающие, слабительные.

Всасываясь через слизистые оболочки полостей тела лекарственное вещество суппозиториев, минуя защитный барьер печени, попадает в кровеносное русло. По быстроте действия суппозитории близки с лекарственными препаратами для инъекций.

Основу суппозиториев представляют вспомогательные вещества, которые играют большую роль в обеспечении терапевтического эффекта. Вспомогательные вещества обеспечивают суппозиториям необходимую массу, концентрацию лекарственного вещества, физико-химические свойства суппозиториев.

Основа суппозиториев должна отвечать ряду требований:

• хорошо смешиваться с другими лекарственными веществами, но не взаимодействовать с ними;
• быть безвредной, не оказывать сенсибилизирующего, расслабляющего действия;
• растворяться или плавиться при температуре тела, что обеспечит наилучший контакт между слизистой и лекарственными веществами;
• легко высвобождать лекарственные вещества;
• обладать устойчивостью микроорганизмам, к влаге, свету, кислороду воздуха;
• обладать необходимой твердостью, и определенными реологическими показателями.

Для суппозиториев используют липофильные (используются чаще) и гидрофильные основы. Липофильные основы плавятся в прямой кишке. К ним относятся масло какао, животные и растительные гидрогенизированные жиры, сплавы масла какао с гидрогенизированными жирами и парафином, ланоль, твердый жир, сплавы жиров с парафином, воском и др.

Гидрофильные основы хорошо растворяются в секрете прямой кишки. К гидрофильным основам относятся желатин, глицериновые гели и др.