Анксиолитики

Из истории открытия анксиолитиков

Первые транквилизаторы появились в пятидесятые годы 20 века. В более раннее время для коррекции указанных состояний применяли алкоголь, бромиды, опиум и другие средства.

В 1952 году в ходе научного поиска миорелаксантов синтезировали мепробамат. Уже в 60-ые годы благодаря нескольким клиническим исследованиям обнаружили анксиолитические свойства гидроксизина –одного из первых противогистаминных средств, который являлся антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов.

Наиболее широкое применение в реальной медицинской практике лекарственные средства этой группы получили в 60-ых годах 20 века. В то время появились транквилизаторы – производные бензодиазепина.

Типы анксиолитиков

Согласно хронологии возникновения можно выделить три поколения анксиолитиков. К ним относят:

• анксиолитики первого поколения: мепробамат, бенактизин;
• анксиолитики второго поколения - препараты, относящиеся к бензодиазепиновому ряду;
• анксиолитики третьего поколения - буспирон.

Анксиолитики классифицируют по различным основаниям, а именно по химической структуре, механизму действия, фармакокинетическим и фармакодинамическим особенностям.

В классификации М.Д. Машковского описаны несколько классов химических соединений:

• производные бензодиазепина;
• карбаминовые эфиры замещенного пропандиола;
• производные дифенилметана;
• транкивилизаторы других химических групп, а именно бензоклидин, буспирон, мебикар.

Полностью механизмы действия анксиолитиков не раскрыты до сих пор. Основное действие этих препаратов проявляется в уменьшении возбудимости подкорковых областей головного мозга, а именно лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, которые ответственны за весь спектр эмоциональных проявлений, реакции торможения.

На сегодняшний день лидирующее положение согласно критерию широты применения занимают производные бензодиазепина. Поскольку в молекуле бензодиазепина легко замещаются радикалы, было синтезировано более трех тысяч соединений, среди которых более десятка зарегистрированы как лекарственные средства.

Бензодиазепины обладают весьма широким фармакологическим действием, в том числе анксиолитическим, снотворным, амнестическим и миореаксирующим. Такие многогранные эффекты обусловлены различным влиянием вещества на различные отделы ЦНС. Среди них можно отметить:

• миндалевидный комплекс лимбической системы;
• ретикулярную формацию головного мозга;
• гиппокамп.

Эффект анксиолитиков

Основной эффект анксиолитиков классифицируют как противотревожный. Эти препараты применяют для снижения чувства страха, тревоги, коррекции фобий и снижения эмоционального напряжения.

Что касается седативного действия, то оно проявляется уменьшением психомоторной возбудимости и активности, существенным снижением концентрации внимания и скорости реакции.

Также анксиолитики оказывают снотворный эффект. Он выражается в быстром наступлении сна и увеличении его продолжительности. Транквилизаторы угнетают деятельность центральной нервной системы, поэтому часто могут усиливать действие снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

Миорелаксирующая активность анксиолитиков проявляется в преимущественном торможении полисинаптических спинальных рефлексов. Миорелаксирующий эффект при применении транквилизаторов часто является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в т.ч. двигательного, но может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Каждый представленный вид влияния на организм может преобладать у конкретного типа транквилизатора, особенно это касается бензодиазепинов. Например, существуют бензодиазепины с преобладанием снотворного действия.

Популярным препаратом из группы бензодиазепинов является феназепам.

В реальной психиатрической и психоневрологической практике анксиолитики применяются для лечения таких отклонений, как неврозы, психопатии и психопатоподобные состояния, характерными симптомами которых можно назвать стресс, тревогу, страх, повышенную раздражительность.

Например, при острой алкогольной абстиненции часто применяют комплексную терапию, в составе которой могут входить диазепам, оксазепам, феназепам. Эти препараты так же применяют в кардиологии, анестезиологии, хирургии, дерматологии.

Часто анксиолитики назначают психически здоровым людьми, что оправдано, в случае, когда человек пережил стрессовое состояние в экстремальной ситуации, например, выжил в пожаре, при землетрясении, теракте и др. При вынесении решения о назначении транквилизаторов учитывается специфика стрессового состояния. Не рекомендуется назначать анксиолитики при реакциях горя или соматических заболеваниях.

Противопоказанием к назначению бензодиазепинов можно назвать гиперчувствительность к препарату, почечную недостаточность, тяжелые формы миастении, дыхательную недостаточность, атаксии или суицидальные наклонности человека, а также наличие у него алкогольной и наркотической зависимости.

Противопоказано применение транквилизаторов при беременности и в период лактации. Исключение составляют женщины, которые страдают эпилепсией. Также с осторожностью и только в случае крайней необходимости эти препараты назначаются во время родовой деятельности. Длительный прием этих препаратов вызывает различные формы зависимости и могут служить фактором развития симптомов отмены у новорожденного.