Гипотензивные средства

Классификация гипотензивных средств

Артериальная гипертензия сопровождается повышением артериального давления: систолического выше 140 мм рт. ст., диастолического выше 90 мм рт. ст. Может быть первичной или вторичной (развитие на фоне какого-либо заболевания).

Основная цель лечения гипертонической болезни — достижение оптимального артериального давления.

На величину артериального давления влияют:

• насосная функция сердца;
• сосудистый тонус;
• реологические свойства крови.

По принципу действия гипотензивные лекарственные средства делят на:

1. Нейротропные средства (средства, снижающие тонус симпатической нервной системы) — стимуляторы α2-адренорецепторов центрального действия, стимуляторы имидозиновых, симпатолитики, ганглиоблокаторы, α- и β-адреноблокаторы.
2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы — ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, прямой ингибитор ренина.
3. Миотропные вазодилататоры — спазмолитики миотропного действия, антагонисты кальция (БКК).
4. Диуретики.

Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы

Снизить артериальное давление можно посредством угнетения центров симпатической нервной системы (α2-адреномиметики центрального действия) или блокады периферической симпатической иннервации (симпатолитики, адреноблокаторы, ганглиоблокаторы).

Среди нейротропных гипотензивных средств выделяют средства:

• центрального действия (стимуляторы α2- и имидозиновых адренорецепторов) — клонидин (клофелин), метилдофа (допегит), моксонидин;
• периферического действия (блокаторы периферической симпатической иннервации) — симпатолитики (гуанетидин, резерпин), ганглиоблокаторы (пентамин, гексаметония бензосульфонат), α1-адреноблокаторы (празозин, фентоламин, ницерголин), β-адреноблокаторы (кардиоселективные — метопролол, атенолол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, неселективные — пропранолол), α-, β-адреноблокаторы (карведилол).

Механизм действия гипотензивных средств:

1. Ганглиоблокаторы (пентамин) вызывают «фармакологическую денервацию». Их назначают при гипертонической болезни в стадии гипертонического криза, при расстройствах периферического кровообращения, при отеке легких и мозга. Препараты расширяют кровеносные сосуды и снижают синтез адреналина. При внутривенном введении возможно резкое снижение артериального давления.
2. Симпатолитики (октадин, резерпин, адельфан, бринердин, кристепин) угнетают передачу возбуждения на уровне пресинаптических окончаний посредством нарушения освобождения медиатора норадреналина из окончаний симпатических нервов.
3. α1-Адреноблокаторы (празозин, ницерголин) уменьшают влияние симпатической иннервации на кровеносные сосуды, рефлекторно учащаются сокращения сердца.
4. Бета-адреноблокаторы (метапролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол и др.) при регулярном применении вызывают стойкий гипотензивный эффект, препятствуют резкому подъему артериального давления, не вызывают ортостатической гипотензии, обладают противоаритмическими и антиангиальными свойствами.
5. Миотропные гипотензивные средства оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вследствие чего сосуды расширяются. К блокаторам кальциевых каналов относятся дигидроперидиновые препараты (нифепидин, амлодипин), расширяющие артериальные сосуды и снижающие артериальное давление; вызывают рефлекторную тахикардию, и недигидроперидиновые препараты (верапамил, дилтиазем), ослабляющие и урежающие сокращения сердца и расширяющие кровеносные сосуды.

Характеристика отдельных гипотензивных средств

Клонидин (клофелин) стимулирует α2-адренорецепторы в продолговатом мозге (ядра солитарного тракта), в результате чего возбуждаются центры блуждающего нерва, угнетается сосудодвигательный центр. Сокращения сердца урежаются и ослабляются, расширяются кровеносные сосуды. Используется для купирования, систематического лечения артериальной гипертензии, купирования гипертонического криза. Побочные эффекты приема препарата: заложенность носа, сухость во рту, сонливость, чувство усталости, замедление скорости двигательных и психических реакций. При внутривенном введении возможна ортостатическая гипотония.

Метилдофа (альдомет, допегит, алдомин) преимущественно стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы центральной нервной системы, уменьшается симпатическая импульсация к сердцу и сосудам, что ведет к снижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению артериального давления. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (циррозе, гепатите и др.), феохромоцитоме и беременности. Осложнения, которые может вызвать применение препарата: общая слабость, головная боль, покраснение верхней половины тела, диспепсические расстройства, повышение температуры, тромбоцитопения, лейкопенрия, гемолитическая анемия.

Моксонидин (физиотенз) стимулирует имидазолиновые рецепторы, снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам. синдром слабости синусного узла, брадикардия, тяжелые нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность. Побочное действие: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, астения, головокружение, сонливость, нарушение сна, периферические отеки, ортостатическая гипотензия.

Пропранолол (анаприлин) относится к β-блокаторам неизбирательного действия. Побочное действие: слабость, гипотония, брадикардия, бронхоспазм, диспепсические расстройства, возбуждение, нарушение сна, депрессивные расстройства. Противопоказаниями к применению являются: гипотония, бронхиальная астма, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца, болезнь Рейно и др.

Карведилол блокирует α1- , β1- и β2-адренорецепторы, оказывает антиангиальное, вазодилатирующее, антиаритмическое действие, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат назначает при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности. Противопоказания для применения: гиперчувствительность к компонентам препарата, хроническая облитерирующая болезнь легких, тяжелая печеночная недостаточность, синдром слабого синусового узла, выраженная брадикардия, легочная гипертензия, кардиогенный шок, гипотензия, беременность и период лактации, возраст до 18 лет. К побочным действиям препарат относятся: головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессивные расстройства, мышечная слабость, парестезии и др.