Вспомогательные вещества – это вещества, которые имеют органическую или неорганическую природу и используются в системе производства и изготовления различных лекарственных форм для того, чтобы придать им все необходимые свойства.
Общие сведения о вспомогательных веществах
Чтобы придать лекарственному средству ту или иную форму практически всегда используют вспомогательное средство. Современная синтетическая фармацевтика позволяет создавать всевозможные эффективные препараты различной природы. При изготовлении таких препаратов используются только те вспомогательные вещества, которые разрешаются к медицинскому применению в соответствии с нормами ГОСТов, а также санитарными нормами.
Не так давно требования к вспомогательным веществам были существенно слабее. Но в последствии выяснилось, что вспомогательные вещества могут в значительной степени влиять на активность тех или иных веществ, которые входят в состав лекарственных препаратов. В связи с этим сегодня существенно меняются требования к приготовлению мягких лекарственных форм, в которые входят различные вспомогательные вещества.
Требования к вспомогательным веществам
Вспомогательные вещества могут, как ослаблять действие препарата, так и усиливать его. Эти вещества влияют на терапевтическую активность лекарственного препарата и обеспечивают стабильность существования той или иной лекарственной формы. Многие вспомогательные вещества существенно увеличивают срок годности лекарственного препарата.
К вспомогательным веществам предъявляются определенные требования:
- они не должны иметь биологической вредности, токсичности;
- они должны быть химически индифферентны к упаковочным материалам и факторам окружающей среды
- они должны придавать лекарственному препарату необходимые свойства и форму
- они не должны вызывать аллергию;
- они должны выдерживать стерилизацию и иметь должную степень экономической выгодности.
На основании критерия классификации функций вспомогательных веществ выделяют: растворители, основы для мазей и свечей, вспомогательные вещества для порошков, стабилизаторы, вещества, увеличивающие вязкость и пр.
Происхождение вспомогательных веществ
Зачастую вспомогательные вещества составляют более 90 % от общего объема лекарственного препарата и регулируют его основные свойства, в том числе и полноту всасывания, скорость воздействия. При использовании вспомогательных веществ улучшают вкус лекарственной формы или обеспечивать продолжительность действия лекарственного вещества.
Вспомогательные вещества делят на:
- природные;
- синтетические;
- полусинтетические.
Вспомогательные вещества природного происхождения получают при переработке сырья микробного происхождения, минералов. Их выбирают потому, что биологически они почти не имеют вредности. Растительные полимеры часто включают в состав мягких лекарственных форм, как стабилизаторы, пролонгаторы.
К природным вспомогательным средствам, которые используются при создании мягких лекарственных средств, относят крахмал, альгинаты, агароид, коллаген и желатин.
Например, коллаген берут из кожи крупного рогатого скота и получают путем щелочно- солевой обработки. Коллаген применяют для покрытия ран в виде пленок совместно с фурацилином, борной кислотой, метилурацилом и облепиховым маслом.
Из неорганических полимеров в качестве вспомогательных веществ чаще всего используются бентонит, тальк, аэросил.
Синтетические и полусинтетические вещества находят достаточно широкое применение в создании мягких лекарственных средств. Этому способствует их доступность. Например, производные ланолина в отличие от него самого тождественны по составу кожному жиру человека и не вызывают аллергических реакций. Кроме того, они имеют низкую степень вязкости по сравнению с ланолином и поэтому более удобны для приготовления мазей.
Мягкие лекарственные формы и вспомогательные вещества
Мягкие лекарственные средства могут быть представлены в нескольких формах. Среди них:
- мази;
- кремы;
- пасты;
- гели, пр.
Мазь – это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.
Действующие вещества в мазях распределяются равномерно, в них содержится достаточно большое количество вспомогательных веществ, благодаря которым в виде мазей выпускаются антисептики, гормоны, анестетики, витамины и др. В состав мазей чаще всего включают высокомолекулярные соединения. В зависимости от состава вспомогательных веществ мази могут быть эмульсионными, комбинированными, суспензионными.
Крем – это мазь мягкой консистенции, представляющая собой эмульсию типа масло в воде или вода в масле.
Паста – это мазь плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которой превышает содержание мягкой основы.
Гель – это мазь вязкой консистенции с нежирной основой, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью.
Все указанные мягкие лекарственные формы представляют собой крайне перспективные лекарственные средства, в связи с чем в их состав весьма активно включают различные вспомогательные вещества. Основным принципом использования является его равномерное распределение внутри формы. Степень высвобождения лекарственных веществ, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы, а также входящих в состав вспомогательных веществ.
Например, мазь борной кислоты в концентрации 2% на эмульсионной основе проявляет такую же степень терапевтической активности, как аналогичная мазь в концентрации 10 %, которая готовится на вазелине, а мази, которые содержат антибиотик и изготавливаются на основе вазелина, имеют низкую степень эффективности, поскольку величина и темпы резорбции действующего компонента у них незначительны.
Подобные примеры свидетельствуют о том, что любая мягкая лекарственная форма рассматривается как единое целое, ее основа считается активной частью, а вспомогательные вещества компонентом, который существенно влияет на все вышеописанные тенденции.
