Водные извлечения и их изготовление в условиях аптеки

Преимущества и недостатки водных извлечений

В рецептуре аптек на водные извлечения приходится 3-5 % всех лекарственных форм.

Особенности водных извлечений:

1. Лекарственное растительное сырье в таких формах представлено в неизмененном виде.
2. Лекарственные вещества из водных извлечений обладают более мягким действием по сравнению с синтетическими веществами или веществами, выделенными из сырья в чистом виде, за счет комплекса действующих и вспомогательных веществ.
3. В настоящее время в чистом виде из растений выделены не все вещества, а благодаря получению водных извлечений есть возможность их использовать.
4. Благодаря водным извлечениям стало возможным изготовление препаратов из таких видов сырья, из которых выделить индивидуальные действующие вещества возможно только на уровне лабораторного регламента, или экономически не выгодно, или не разработано вовсе, или выделенные вещества не способны сохранять стабильность при продолжительном хранении, что является обязательным условием для промышленного выпуска.
5. Возможность изготовления препарата из лекарственного сырья, химический состав которого точно не установлен, но обладает доказанной фармакологической активностью.
6. Доступность сырья и достаточно простая технология изготовления водных извлечений.

Несмотря на ряд явных преимуществ, водные извлечения, как и любая другая лекарственная форма, помимо плюсов также имеют и недостатки.

Недостатки водных извлечений как лекарственной формы:

1. Некоторые растительные лекарственные вещества неустойчивы к действию высокой температуры и разлагаются при нагревании.
2. Сравнительно большая длительность изготовления (30-60 минут и более).
3. Отсутствие стандартов технологии извлечений в случае изготовления непосредственно из растительного сырья, это связано с тем, что на их качество оказывают влияние многие факторы, которые невозможно точно учесть и рассчитать.
4. Сложности при количественном определении действующих и вспомогательных веществ.
5. Нестабильность (микробиологическая, физико-химическая, химическая) и ограниченный срок хранения.
6. Отсутствует современная аппаратура для изготовления водных извлечений, оснащенная электронным контролем и возможностью регулирования необходимого режима экстрагирования.
7. Большинство водных извлечений противопоказаны для купирования приступов и в период интенсивной терапии.

Изготовление водных извлечений в условиях аптеки

Для получения водных извлечений чаще всего используется высушенный растительный материал. Свежие растения применяются реже в связи со сложностью создания условий для их транспортировки и хранения, а также быстрого разложения содержащихся в них лекарственных веществ.

В высушенном растительном материале происходят значительные изменения: внутренняя часть клетки заполнена воздухом, из клеточного сока получается сухой остаток, а мембраны органоидов и клеточная стенка приобретают свойства пористых перегородок.

Экстрагент в ходе обработки измельченного растительного материала проникает внутрь клетки через поры, вытесняя из нее воздух, за счет капиллярных сил и смачивания.

Так как воздух препятствует перемещению жидкости, заполнение клеток и капилляров экстрагентом может проходить длительно. Если сырье хорошо смачивается экстрагентом, процесс заполнения клетки протекает быстрее.

Экстрагент вымывает из разрушенных наружных растительных клеток нерастворимые (слизь, крахмал, пектиновые вещества, белки и др.) и растворимые вещества. Через макропоры клеток осуществляется процесс диффузии, а через микропоры в оболочке клеток - процессы диализа и осмоса. Результатом этих процессов становится проникновение в клетку извлекателя, а в извлечение через оболочку клетки- различных солей и других соединений.

Внутри клеток некоторые вещества связаны силами притяжения, поэтому растворителю необходимо их преодолеть, то есть в процессе экстракции имеет место также и процесс десорбции отдельных веществ.

Результатом описанных выше процессов становится создание в клетке концентрированного раствора, так называемого «первичного сока». Разность осмотических давлений приводит к тому, что из клетки выходят растворимые вещества, а внутрь нее проникает растворитель. Таким образом. «сталкиваются» процессы диализа и осмоса, что сопровождается набуханием растительного материала.

Главным физико-химическим процессом при экстракции является диффузия. В процессе экстракции происходит столкновение двух фаз: твердой (растительного материала) и жидкой (экстрагента). Протекание диффузии возможно за счет различного содержания растворимых веществ в данных фазах, при этом вещества переходят в жидкую фазу из твердой. Перехода веществ из одной фазы в другую в условиях изолированной замкнутой системы, которая состоит из двух или более фаз, называется массопередачей, или массообменом. Массопередача возникает самопроизвольно и происходит до того момента, пока в заданных условиях давления и температуры между фазами не установится подлинное фазовое динамическое равновесие, характеризующееся равным количеством перешедших молекул из одной фазы в другую и в обратном направлении за единицу времени. Фактором интенсивности процесса массообмена между фазами является разность концентраций (при условии, что между компонентами системы отсутствует химическое взаимодействие).

Так как диффузия протекает лишь до установления динамического равновесия между концентрациями растворенных веществ вне клетки и внутри нее, можно сделать вывод, что экстракция веществ никогда не бывает полной, а, значит, внутри растительной клетки всегда остается некоторая часть растворимых веществ.