Требования к разрабатываемым лекарственным формам для детей

Особенности детского организма, которые следует учитывать при разработке лекарственных форм для детей

В связи с наличием множества особенностей функционирования детского организма для лечения детей подходят не все лекарственные формы, применяющиеся во взрослой практике.

Основные особенности детского организма, которыми обусловлена разработка специальных детских лекарственных форм:

1. Степень гидратации тканей, частота дыхательных движений, сердцебиения и некоторые другие физиологические показатели отличаются у детского и взрослого организма. Так, организм младенца состоит из воды примерно на 74,7%, человеческий эмбрион – на 94,5%, в то время как взрослый человек состоит из воды примерно на 61,5%. Частота дыхательных движений новорожденного составляет 40-60 в минуту, а взрослого человека – 15-18. Пульс новорожденного достигает 140 в минуту, а взрослого человека – в среднем 70-80, при этом полный оборот крови в организме новорожденного осуществляется за 12 секунд, а у взрослого – за 22 секунды. Отсюда становится понятным, что лекарственные вещества, особенно водорастворимые, в организме ребенка и взрослого человека распределяются неодинаково.
2. У детей до определенного возраста ряд ферментных систем развит не полностью или даже отсутствует. Это важно, так как многим ферментам отводится важная роль в биотрансформации лекарственных средств (их адсорбции, метаболизме и выведении).
3. Склонность детей к аллергическим реакциям в силу несовершенства иммунной системы. Часто дети чувствительны к сульфаниламидным препаратам.
4. Склонность детей к судорожным состояниям.
5. Плохая переносимость детьми боли, слишком яркого света, горьких веществ. Для ребенка боль является тяжелой нервно-психической травмой, из-за которой фармакотерапевтический эффект лекарства может сводиться к минимуму.

Требования к детским лекарственным формам

С учетом вышеперечисленных особенностей организма детей к детским лекарственным формам предъявляются следующие основные требования:

1. Лекарственная форма должна содержать оптимальное количество лекарственных средств, показавших самую высокую эффективность и безопасность применения в детском возрасте. Всего 5% лекарственных средств испытаны на детях с соблюдением всех стандартов и имеют соответствующее одобрение для применения в педиатрии на федеральном уровне.
2. Лекарственные формы должны быть максимально простыми и удобными в применении. Так, если препарат следует принимать внутрь, предпочтение должно отдаваться, если это возможно, жидким лекарственным формам (сиропам, каплям, эликсирам, растворам или суспензиям). Это связано с тем, что жидкие лекарства при попадании в кишечник распространяются на большую площадь слизистой оболочки и поэтому лучше всасываются. Также это связано с более легким и комфортным приемом жидкого лекарства по сравнению с твердыми формами, например, таблетками. Особенно это относится к новорожденным и детям в возрасте до одного года, так как жидкие лекарства можно добавить при кормлении ребенка в пищу, а также их легче дозировать (детям этого возраста обычно требуется всего около 1/20 от дозы взрослого). Для более точного и удобного дозирования лекарственного препарата в комплекте к нему рекомендуется прилагать специальные дозирующие устройства (мензурки, ложки-дозаторы, пипетки, капельницы и т. д.). Начиная со школьного возраста, помимо указанных лекарственных форм, также разрабатываются драже, таблетки, гранулы, капсулы и ректальные формы в соответствующих возрасту дозировках.
3. Как вспомогательные вещества в детских лекарственных формах должны использоваться индифферентные и желательно натуральные продукты, которые разрешено применять в медицинской практике. При этом нужно стремиться, чтобы их содержание в лекарственных формах было минимальным.
4. Содержание лекарственного вещества в лекарственной форме строго не должно превышать высшей разовой дозы (ВРД) этого вещества, а также должно рассчитываться с учетом его высшей суточной дозы (ВСД) для детей различных возрастных категорий.
5. Все лекарственные формы для новорожденных детей, а также для детей в возрасте до одного года, вне зависимости от способа их применения должны изготавливаться в асептических условиях. Такое требование связано с тем, что организм детей этого возраста еще не до конца сформировался, и он очень чувствителен к различным микроорганизмам, которые могут попасть в него с лекарственными препаратами. Так, лекарственные препараты, предназначенные для новорожденных, должны быть стерильными. Для препаратов, предназначенных для детей в возрасте до одного года, допускается микробиологическая чистота, соответствующая нормативу «не более 50 грибов и бактерий суммарно в 1 мл или 1 г препарата при отсутствии P. aeruginosa, Enterobacteriacaeae и S. аureus». Упаковка лекарственных средств должна гарантировать сохранение их стерильности в течение всего срока годности.
6. Лекарственные средства, использующиеся для изготовления детских лекарственных форм, должны быть стабильными, особенно это касается растворов. Нестабильные водные растворы не могут быть использованы в детских лекарственных формах. Например, нестабильны растворы кофеина, леводопы, омепразола, левофлоксацина, индинавира, спиронолактона и др.
7. Лекарственные формы для детей, если это возможно, не должны обладать неприятным вкусом и/или запахом.
8. Все лекарственные препараты, предназначенные для детей (и в целом все лекарства), должны иметь упаковку, обеспечивающую стабильность лекарственного вещества и невозможность бесконтрольного употребления его ребенком.
9. Для новорожденных детей недопустимо использовать таблетки для изготовления других лекарственных форм (например, раствора Рингера-Локка для приема внутрь, мазей, порошков и др.).