Составы и технология лекарственных форм для детей

Лекарственные формы, наиболее распространенные в детской практике. Корригирование лекарств

В связи с тем, что реакции на прием лекарственного препарата детского организма значительно отличаются от таковых взрослого человека (что объясняется особенностями детского организма), проблемы создания детских лекарственных форм не ограничиваются только количественными характеристиками (дозированием). Для детских лекарственных форм не менее важными также являются и качественные показатели, учитывающие анатомо-физиологические особенности организма детей различных возрастов.

Большое значение для детских лекарственных средств, вводимых перорально, имеет их запах и вкус. Погрешности в любой из этих органолептических составляющих могут привести к снижению приверженности к лечению (комплаентности), вплоть до категорического отказа ребенка от приема этого препарата.

Наиболее широко среди лекарственных препаратов для детей представлены пероральные лекарственные формы, обладающие улучшенным вкусом. К ним относятся:

• сиропы;
• эмульсии;
• суспензии;
• гранулы;
• капли;
• брикеты для растворения;
• порошки.

Также большое значение в педиатрической практике имеют ректальные лекарственные формы: микроклизмы, суппозитории, ректальные капсулы и мази.

Следующими по значимости идут твердые дозированные лекарственные формы: драже, таблетки (включая жевательные, кишечнорастворимые и шипучие), пастилки, капсулы, порошки в облатках и пр.

Оставшуюся долю (около 2-3%) составляют средства для наружного применения (мази, пасты, кремы, ушные капли, присыпки и др.) и инъекционные формы.

На долю жидких лекарственных форм приходится около70% всех выпускаемых лекарственных средств для детей. Ими обеспечивается высокая скорость всасывания, удобство и простота применения, возможность варьирования дозы.

Однако в жидких лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь, запах и вкус лекарства проявляются отчетливее, что может служить причиной некоторых неблагоприятных реакций детского организма на лечение. А приятный вкус, запах и внешний вид лекарства, наоборот, оказывают благоприятное влияние на нервную систему ребенка и в целом на весь организм.

Для создания так называемых «вкусных» детских лекарственных средств используется корригирование.

Чаще всего корригирование осуществляется путем использования корригирующих веществ (корригентов).

Требования к корригентам:

• придание лекарству приятного вкуса, запаха и цвета;
• способность хорошо смешиваться с лекарством, при этом не снижая его активность, стабильность и устойчивость;
• индифферентность или полезность для организма;
• стабильность в определенных пределах рН;
• устойчивость к свету, реакциям окисления и восстановления.

Составы и технология изготовления некоторых детских лекарственных форм

Наиболее распространенными в педиатрической практике являются следующие лекарственные формы:

1. Сиропы. Сироп - это концентрированный раствор сахара, к которому добавляются ароматизаторы и необходимые лекарственные препараты. Основу сиропов составляют, как правило, растворы многоатомных спиртов, сахарозы или их сочетание. В качестве растворителя для лекарственного вещества или ароматизаторов может использоваться этанол (менее 10%). Для подавления роста микроорганизмов в состав сиропов добавляются консерванты. Сиропы должны обладать приятными вкусовыми ощущениями и привлекательным внешним видом. Пример: гематиновый сироп. Для его приготовления при температуре 70 °С 17,0 г глюконата железа растворяют примерно в 1 л раствора сорбита. Далее полученная смесь охлаждается до комнатной температуры, затем к ней добавляют 0,041 г цианокоболамина и достаточное количество ароматизатора. Необходимым количеством натрия цитрата раствор доводят до рН 4,0, далее он фильтруется, стандартизуется, фасуется и упаковывается.
2. Эликсиры. Эликсир – это подслащенная и ароматизированная водно-спиртовая система, состоящая, как правило, из многоатомных спиртов и активных ингредиентов. Наиболее оптимальной концентрацией сорбита или сахарозы в эликсирах считается ее значение в 40%. Как растворитель может использоваться этиловый спирт (20-30%), при большей его концентрации будет снижаться растворимость сорбита. Как солюбилизатор (для ароматизаторов и активных ингредиентов с низкой растворимостью) применяется твин-80 (количество спирта при этом следует уменьшить). Пример: фенобарбиталовый эликсир. Для приготовления 4,0 г фенобарбитала растворяют в 200,0 мл этилового спирта, затем добавляют 100,0 мл глицерина, 0,25 мл апельсинового масла, 600,0 мл сахарного сиропа и 10,0 мл раствора амаранта. Далее все перемешивают и до 1 л добавляют воду, затем раствор фильтруют.
3. Полоскания. Это жидкие препараты, предназначенные для полости рта, которые содержат вяжущие, бактерицидные или антисептические вещества. Такие ингредиенты смягчают неприятные ощущения во рту и оказывают охлаждающее действие. В состав полосканий обычно включают эфирные масла, ПАВ и ароматические вещества. Пример: полоскание с хлоридом цетилпиридиния. Для приготовления 1,0 г цетилпиридиния хлорида, 0,75 г лимонной кислоты и 0,4 г натрия сахарината растворяют в воде. К 3,0 г твину-60 (или другого) добавляют масла (мятного - 0,75 мл, эвкалиптового - 0,25 мл и гвоздичного - 0,5 мл), медленно приливают 100 мл этилового спирта и перемешивают. Затем оба раствора смешивают, добавляют 200,0 мл раствора сорбита (или сахарного сиропа), достаточное количество красителя и остальную воду (до 1000 мл).
4. Гранулы и гранулированные порошки. Такая лекарственная форма позволяет более точно в физиологическом отношении сбалансировать необходимые лекарственные вещества. Также гранулы удобно использовать для экстемпорального приготовления суспензий, сиропов, гелей. Пример: гранулы этазол-натрия. Эти гранулы имеют розовый цвет и специфический запах, выпускаются во флаконах. Для приготовления смесь действующих веществ (0,2 г этазол-натрия) и наполнителей (0,03 г натрия хлорида и др.) увлажняют окрашенным, содержащим малиновую эссенцию, сахарным сиропом (5,745 г сахара, 0,01 г руберозума, 0,015 г малиновой эссенции). Затем полученная влажная масса гранулируется через сито, имеющее отверстия диаметром 3 мм. Далее гранулы высушиваются в сушильном шкафу при 40 °С, а затем снова гранулируются через то же сито, после чего расфасовываются. Непосредственно перед применением (внутрь) нужное количество гранул (обычно 60 г) растворяется во свежевскипяченой воде, охлажденной до 30-40 °С). Вода добавляется до отметки 100 мл.