Требования, предъявляемые к лекарственным формам
Лекарственная форма – это такое состояние лекарственного средства или лекарственного растительного сырья, которое придается ему с целью достижения необходимого лечебного эффекта, снижения вероятности развития неблагоприятных побочных явлений и обеспечения удобства применения.
Технология лекарственных форм - это наука, предметом изучения которой являются теоретические основы и производственные процессы переработки лекарственных средств и лекарственного растительного сырья в лекарственные препараты путем заключения их в определенную лекарственную форму.
Общие требования, которым должны соответствовать лекарственные формы:
- соответствие фармакологическому назначению лекарственного вещества за счет обеспечения определенной фармакокинетики препарата, то есть обеспечение эффективности его действия;
- обеспечение биодоступности и избирательности действия лекарственного вещества, заключенного в данную лекарственную форму;
- обеспечение безопасности действия лекарственного средства в данной лекарственной форме, то есть максимальное снижение вероятности токсического воздействия лекарства на организм, а также минимизация развития нежелательных побочных явлений;
- лекарственное вещество должно быть равномерно распределено в массе компонентов, что обеспечивает точность дозирования;
- лекарственное вещество в конкретной лекарственной форме должно сохранять стабильность в течение всего срока годности препарата;
- лекарственная форма должна соответствовать установленным нормам по микробной контаминации;
- лекарственная форма должна быть удобной для приема (маскировка неприятного вкуса лекарственного средства, компактность);
- соответствие другим различным специфическим принятым требованиям.
Перспективы развития технологий липосомальных лекарственных форм
Одним из наиболее перспективных направлений развития технологий лекарственных форм является разработка технологий лекарств в липосомальной форме, которая имеет ряд весомых преимуществ перед традиционными лекарственными формами.
В настоящее время многие фармацевтические компании активно разрабатывают технологии изготовления липосомальных форм лекарственных препаратов.
Липосомы (от греческого «липос» - жир, «сома» - частица, тельце) являются микроскопическими сферическими частицами, оболочка которых представлена молекулами фосфолипидов, которые аналогичны фосфолипидам мембран клеток человеческого тела.
Липосомы в фармацевтическом производстве рассматриваются в качестве «контейнеров», предназначенных для переноса лекарственных веществ, способных включаться как в их оболочку, так и в содержимое липосом.
Основные преимущества липосомальных лекарственных форм:
- Избирательность действия. Липосомальные лекарственные формы полностью соответствуют такому требованию, предъявляемому ко всем лекарственным формам, как достижение цели их направленности, то есть способности лекарственной формы доставлять заключенные в ней лекарственные вещества к мишеням (клеткам, тканям и органам, на которые они оказывают свое фармакологическое действие). Такая способность значительно повышает эффективность терапевтического воздействия лекарств, обеспечивает создание в нужных органах высокой концентрации действующего вещества, а также способствует экономичности терапии. Особенно актуально данное свойство лекарственных форм при лечении таких различных заболеваний и состояний, когда на первоначальном этапе патологический процесс локализуется в определенных системах и органах (примером могут служить инфаркт миокарда, злокачественные онкологические заболевания, инфекционные болезни). Избирательность действия лекарственных средств, обеспечиваемая липосомальными лекарственными формами, также позволяет снизить общую дозу вводимого в организм препарата, что снижает вероятность возникновения побочных явлений.
- Другим весомым преимуществом липосомальных лекарственных форм является значительное снижение вероятности возникновения побочных эффектов действующих лекарственных средств. Так, например, химиотерапевтические средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований, при их введении в организм распространяются по всем органам и тканям, причем не всегда при этом достигается требуемая терапевтическая концентрация лекарства в пораженных органах-мишенях, а созданной концентрации лекарственных веществ в других органах и системах достаточно для развития побочных реакций (например, многие цитостатики обладают выраженной кардиотоксичностью). Зачастую по этим причинам приходится снижать дозу эффективных лекарственных препаратов или даже совсем от них отказываться в пользу менее эффективных средств. Липосомальные лекарственные формы отлично справляются с проблемой создания эффективной концентрации лекарства в органах-мишенях, практически не затрагивая при этом остальные органы и ткани организма.
- Липосомы обладают сродством к клеткам человеческого организма, по сути они представляют собой природные клеточные мембраны (20-80% массы клеток составляют липиды), что также значительно снижает риск возникновения побочных явлений, в том числе токсических и иммуногенных.
- Липосомальные лекарственные формы являются универсальными. Их полусинтетическая природа позволяет широко варьировать размеры, состав поверхности и характеристики липосом, необходимые для осуществления определенных фармакологических эффектов в каждом конкретном случае, а также дает возможность заключать в липосомы широкое разнообразие лекарственных веществ.
- По высвобождению лекарственных веществ в нужных органах липосомы легко разрушаются до элементов, обладающих сродством к клеткам организма, что также обеспечивает отсутствие нежелательных побочных реакций.
- Широкие возможности для повышения эффективности терапии тяжелых заболеваний, вызываемых внутриклеточными агентами (вирусами, паразитами), открывает способность липосом доставлять действующее лекарственное вещество непосредственно внутрь пораженных клеток. Это имеет огромное значение, так как многие лекарственные средства не обладают способностью самостоятельно преодолевать барьер, образованный клеточной оболочкой.
