Растворы для инъекций

Общая характеристика растворов для инъекций

Растворы для накожного введения в определенные органы, внутрикожного, подкожного, внутримышечного, околосуставного введения могут быть предназначены для внутрибрюшного, внутриполостного, внутрипузырного, внутрисердечного, внутрисуставного, экстраамниального, интратекального введения и др.

Достоинства инъекционного способы введения лекарственных препаратов:

• высокая скорость наступления лечебного эффекта;
• высокая точность дозирования;
• отсутствие негативного воздействия лекарственных веществ на органы обоняния и вкуса;
• возможность введения лекарства пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии;
• отсутствие разрушающего действия ферментов пищеварительного тракта и печени на лекарственные вещества;
• возможность частичного замещения крови после значительной кровопотери;
• возможность заготовки лекарственных препаратов для инъекций в необходимом количестве для длительного хранения.

Недостатки инъекционного пути введения лекарственных средств:

• болезненность;
• обязательное участие в манипуляции медицинского персонала;
• опасность внесения инфекции в организм пациента;
• риск развития осложнений аллергического и токсического характера;
• дискомфорт при введении;
• опасность нарушения физиологических показателей плазмы крови (осмотического давления, pH и др.), что может сопровождаться жжением, резкой болью и развитием шока;
• опасность развития эмболии;
• при эмболии сосудов сердца или продолговатого мозга возможен летальный исход;
• трудоемкость технологического процесса, использование необходимой аппаратуры, создание специальных условий изготовления;
• значительные экономические затраты.

Требования, предъявляемые к инъекционным растворам

Согласно требованиям Государственной фармакопеи изготовленные инъекционные растворы должны быть свободны от механических примесей, прозрачны, стабильны, апирогенны, не токсичны и стерильны. В отдельных случаях инъекционные растворы должны соответствовать дополнительным требованиям: изогидричности, изотоничности, изоиничности, изоосмолярности, определенной вязкости (инфузионные растворы).

Требования к инъекционным растворам:

1. Отсутствие механических включений.
2. Стабильность. Стабилизация инъекционных растворов: солей слабых оснований и сильных кислот; солей сильных оснований и слабых кислот; солей слабого основания и слабой кислоты; легкоокисляющихся лекарственных веществ.
3. Апирогенность.
4. Стерильность.

В технологии производства инъекционных растворов используются водные и неводные растворители. К водным растворителям относятся вода для инъекций, водные растворы глицерина, спирта, полиэтиленгликоля. К неводным растворителям относятся жирные масла, смеси растительных масел с бензилбензоатом, этилолеатом.

Требования, предъявляемые к растворителям:

• химическая и фармакологическая индифферентность;
• высокая растворяющая способность;
• микробиологическая и химическая устойчивость;
• прозрачность;
• термостойкость;
• низкая вязкость;
• химическая чистота;
• отсутствие неприятного вкуса и запаха;
• пожаробезопасность и взрывобезопасность;
• доступность.

Водные и неводные растворители

Воду для инъекций получают в дистилляционной комнате асептического блока в асептических условиях на основании приказа Министерства здравоохранения РФ №751н от 26.10.2015 г. с помощью аквадистилляторов.

Сбор воды для инъекций, очищенной воды, проводят в обработанные паром, стерильные сборники промышленного производства или в стеклянные баллоны, на которых есть бирка с указанием даты получения, номера анализа и подписи проверившего. При наличии нескольких сборников, они должны быть пронумерованы.

Хранят воду для инъекций в асептических условиях в плотно закрытых сосудах. Для инъекционных лекарственных форм, не подлежащих дальнейшей стерилизации, воду для инъекций стерилизуют насыщенным паром. Производство и хранение апирогенной воды для инъекционных лекарственных форм должно находиться под систематическим контролем контрольно-аналитической и санитарно-эпидемиологической служб.

Для изготовления инъекционных лекарственных форм применяют неводные растворители: индивидуальные (жирные масла) и смешанные (смеси растительных масел с бензилбензоатом, этилолетом, водноглицериновые, этаноло-водно-глицериновые). К комплексным растворителям относятся полиэтиленоксид, пропиленгликоль, спирт бензиловый.

Неводные растворители обладают растворяющими, бактерицидными, антигидролизными свойствами, способны усиливать и пролонгировать действие лекарственных форм. Неводные растворители используют в условиях промышленного производства. Сорастворители, или смешанные растворители обладают большей растворяющей способностью, применяются при изготовлении инъекционных растворов веществ, труднорастворимых в индивидуальных растворителях (витамины, гормоны, антибиотики и др.).

Неводные растворители для инъекционных лекарственных форм:

1. Масла жирные — абрикосовое, персиковое (сложные эфиры глицерина и высших жирных карбоновых кислот). Кислотное число масел для инъекций не должно превышать 2,5. Недостатки масляных растворов: болезненность инъекций, высокая вязкость, трудное рассасывание в месте введения, образование олеом — масляных опухолей. Для снижения негативного воздействия в масляные растворы добавляют сорастворители (спирт бензиловый, этилолеат, бензилбензоат). Масляные растворители применяют для изготовления растворов жирорастворимых витаминов, гормонов, камфоры.
2. Этилолеат — сложный эфир этанола и олеиновой кислоты. В этилолеате хорошо растворяются гормоны и жирорастворимые витамины.
3. Бензиловый спирт — легкоподвижная, бесцветная, нейтральная жидкость, обладающая кратковременным анестезирующим и бактериостатическим действием.
4. Бензилбензоат (бензиловый эфир бензойной кислоты) — бесцветная жидкость, увеличивает растворимость в маслах стероидных гормонов, предотвращает кристаллизацию веществ в процессе хранения растворов.
5. Глицерин — бесцветная прозрачная гигроскопическая жидкость. В больших концентрациях оказывает раздражающее действие. Улучшает растворимость в воде сердечных гликозидов.
6. Этанол. Используется в качестве антисептика, при изготовлении растворов сердечных гликозидов, входит в состав противошоковых жидкостей.