Клиническая фармакология анальгетиков

Анальгезирующие средства

Врачи издавна стремились избавить больных от боли. Гиппократ за 400 лет до н. э. писал, что удаление боли – божественный труд. Основываясь на фармакодинамике соответствующих препаратов, современные обезболивающие средства подразделяют на 2 основные группы.

Первая – наркотические анальгетики, или группа морфина. Данной группе средств характерны следующие свойства:

• имеют сильную анальгезирующую активность, которая позволяет использовать их в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств;
• способны вызвать эффект наркомании, то есть пристрастие, лекарственную зависимость, связанную со способом их воздействия на ЦНС, а также дальнейшее развитие болезненного состояния (абстиненции) у лиц с уже развившейся зависимостью;
• в случае передозировки у больных развивается глубокий сон, который последовательно переходит в наркоз, кому и заканчивается остановкой дыхательного центра. В связи с этим, их и назвали наркотическими анальгетиками.

Вторая группа средства – ненаркотические анальгетики, классическим представителем которых выступает: аспирин (ацетилсалициловая кислота). В этой группе много препаратов, все они не вызывают привыкания, так как обладают другим механизмом действия.

Наркотические анальгетики

Лекарства данной группы могут снять боль любого происхождения. Их используют при бытовых и операционных травмах, ранениях и онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда. Они могут эффективно устранить болевой синдром, но при этом могут вызвать привыкание и лекарственную зависимость.

Препараты данной группы способны изменять болевую проводимость, блокировать болевые сигналы в определенных центрах головного мозга – в таламусе, гипоталамусе, миндалевидном комплексе. Иными словами, благодаря им информация о наличии боли не поступает к коре головного мозга и затормаживается восприятие данного типа чувствительности.

По происхождению лекарства данной группы представлены двумя видами:

• опиаты – болеутоляющие средства, выделенные из опия: морфин, кодеин, тебаин, а также такие полусинтетические вещества как дезоморфин и героин. Многие опиаты не используются в современной медицине, но распространены как наркотики;
• опиоиды – синтетические вещества, работающие аналогично опию. Их используют для устранения болевых ощущений, иногда для лечения героиновой зависимости и тяжелого кашля.

Включение наркотических анальгетиков в схему лечения производит врач, если есть серьезные показания для этого. Выбор конкретного препарата предполагает учет степени выраженности болевого синдрома и его этиология. При умеренном болевом синдроме чаще назначают трамадол или кодеин, а при выраженных болях – морфин или метадон. Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

• морфин – основной алкалоид опия, дающий глубокий обезболивающий эффект без потери сознания или амнезии;
• омнопон – смесь опийных алкалоидов, состоящая на 50 % из морфина, действует аналогично ему, но реже вызывает спазм мускулатуры внутренних органов;
• кодеин – используют при болевом синдроме и сильном кашле, имеет анальгетический эффект, менее выраженный, чем у морфина;
• тримеперидин – обладает умеренным анальгетическим и спазмолитическим эффектами, редко вызывает тошноту, рвоту, слабо угнетает кашлевой рефлекс;
• фентанил – более сильный анальгетический препарат по сравнению с морфином, начинает действовать быстро, однако обладает непродолжительным эффектом;
• пентазоцин – препарат с умеренным анальгезирующим действием, редко вызывает возникновение зависимости;
• трамадол – эффект развивается быстро, продолжается до 6 часов, вызывает минимальные побочные эффекты.

Действие ненаркотических анальгетиков

Препараты, относящиеся к ненаркотическим анальгетикам, по своему болеутоляющему действию существенно уступают наркотическим обезболивающим, но применяются гораздо чаще, так как не вызывают зависимости, не оказывают угнетающего воздействия на дыхание, не провоцируют злоупотребления. Они имеют умеренный анальгетический, а также жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Наиболее эффективны при болях воспалительного характера – артриты, миозиты, невралгии.

Анальгетический эффект препаратов непосредственно взаимосвязан с их противовоспалительным действием, то есть они снижают боль, которая была вызвана воспалением. В результате подавления воспалительного процесса снижается уровень простагландинов, особенно ПГЕ2 и ПГI2, которые участвуют в процессе возникновения боли, способствуют отеку, повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину, как основным болевым медиаторам. Анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков предполагает один центральный компонент – снижение уровня ПГ в структурах головного мозга, которые принимают участие в проведении боли. В результате их применения происходит угнетении поступления болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в области таламуса, а также немного возрастает выделение эндорфинов.

Таким образом, анальгетики – это препараты, которые используют, чтобы устранить боль. У них достаточно широкий спектр показаний, который включает аутоиммунные, неврологические и онкологические заболевания.