Химиотерапевтические средства

Принципы применения химиотерапевтических средств

Действие химиотерапевтических средств развивается после всасывания в кровь. Их применяют внутрь, подкожно, местно, наносят на кожу и слизистые оболочки, пораженные инфекционным процессом.

Для безопасного и эффективного лечения инфекционных и паразитарных заболеваний необходимо учитывать принципы применения химиотерапевтических средств.

Основные принципы применения химиотерапевтических средств:

• выбор химиотерапевтического средства осуществляется только после установления точного диагноза (туберкулез, пневмония, менингит и др.);
• чувствительность определенного возбудителя к химиотерапевтическим средствам определяют микробиологическими методами (отдельные возбудители становятся малочувствительными (нечувствительными) к отдельным противомикробным средствам;
• для лечения назначают тот лекарственный препарат, который в большей степени угнетает деление и рост микроорганизмов;
• пути введения химиотерапевтических средств зависят от характера и экологии инфекции, свойств лекарственных препаратов; от пути введения зависят скорость развития лечебного эффекта, его сила и продолжительность;
• создание высокой концентрации вещества в очаге инфекции.

При назначении химиотерапевтических средств важно учитывать, что через серозные оболочки грудной и брюшной полостей хорошо проникают препараты хлорамфеникола, хуже – препараты тетрациклина и пенициллина; в костную ткань и костный мозг хорошо проникают бисептол, цефалоспорины и тетрациклины; в суставные полости в высоких концентрациях переходят хлорамфеникол, пенициллины и тетрациклины; в ткани предстательной железы хорошо проникают цефалоспорины, пенициллины, тетрациклины, метронидазол и бисептол.

Детям младшего возраста, ослабленным больным, пациентам с поражениями печени целесообразно вводить химиотерапевтические средства через прямую кишку. Хорошо всасываются из кишечника олеандомицин, эритромицин, рифампицин, тетрациклины и сульфаниламидные препараты.

При лечении большого количества разных инфекционных заболеваний часто одновременно назначают два или три химиотерапевтических препарата для усиления и расширения спектра противомикробного действия.

Противомикробные химиотерапевтические средства:

• антибактериальные препараты;
• сульфаниламиды;
• производные 8-оксихинолина и нитрофурата;
• хинолоны и фторхинолоны;
• противолепрозные;
• противотуберкулезные;
• противосифилитические средства.

Антибактериальные химиотерапевтические средства

Антибактериальные препараты — это химиотерапевтические средства природного, синтетического (полусинтетического) происхождения, избирательно подавляющие жизнедеятельность бактерий, вирусов, простейших, грибов, прионов).

Классификация антибактериальных препаратов:

• по происхождению — природные, продуцируемые микроорганизмами (эритромицин, бензилпенициллин, ванкомицин, тетрациклин); полусинтетические, синтезируемые посредством модификации структуры природных средств (ампициллин, кларитромицин, азлоциллин, рифампицин, доксицилин); синтетические (линезолид, циклосерин);
• по характеру противомикробного действия — бактериостатические (препятствуют размножению микроорганизмов, приостанавливают их рост и развитие (эритромицин, тетрациклины, олеандомицин, хлорамфеникол)) и бактерицидные (вызывают гибель микроорганизмов (цефалоспорины, пенициллины).

Причины устойчивости микроорганизмов к противомикробным препаратам и иным химиотерапевтическим средствам:

• образование в микроорганизмах специфических ферментов, инактивирующих (разрушающих) лекарственный препарат;
• изменение метаболизма в микробной клетке;
• снижение проницаемости клетки микроорганизма для антибактериальных препаратов;
• уменьшение разовой (суточной) доз лекарственного препарат, преждевременная его отмена;
• модификация «мишени» действия лекарственного препарата.

Классификация антибиотиков:

• химическая классификация (В-лактамные препараты, макролиды/азалиды, полиеновые препараты, тетрациклины и т. д.);
• по механизму действия — ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины, монобактамы), гликопептиды; ингибиторы синтеза белка (связывающиеся с 30S субъединицей (тетрациклины, аминогликозиды), с 50S субъединицей (фениколы, линкозамиды, макролиды), необратимо связывающиеся с 30S и 50S субъединицей рибосом, нарушающие процесс образования 70S-комплекса (оксазолидиноны); препараты, нарушающие проницаемость мембраны (полиеновые препараты, полимиксины); препараты, тормозящие синтез РНК (рифампицин);
• по спектру действия — узкого спектра действия (оказывают воздействие в основном на грамположительные и грамотрицательные бактерии (соли бензилпенициллина, линкомицин, монобактамы, полимиксины); широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, цефалоспорины 3-го поколения, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и др.).

Наибольшего распространения получили препараты природного происхождения, полусинтетические и комбинированные пенициллины. Метод биологического синтеза — получение пенициллинов из среды, на которой выращивают отдельные виды плесневых грибов. Выделяют природные пенициллины короткого действия (соли бензилпенициллина), длительного действия (ретарпен, бициллин-1, бензилпенициллина новокаиновая соль), кислотоустойчивый препарат феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины (оксациллин, амоксициллин, ампициллин, азлоциллин, карбенициллин) обладают дополнительными качествами и свойствами: устойчивость к пенициллиназе, кислотоустойчивость, малая токсичность, бактерицидность. Комбинированные пенициллины (бициллин, ампиокс, амоксиклав и др.) усиливают антимикробное действие.