Вспомогательные вещества – это дополнительные компоненты, которые необходимы для придания лекарственному средству соответствующей лекарственной формы.
Общие сведения о вспомогательных веществах
Вспомогательное вещество – любое вещество, которое вводят в состав лекарственного препарата, чтобы придать ему ту или иную форму. Эффективные лекарственные препараты всегда создаются с применением большого количества различных вспомогательных веществ.
В последнее время доказано, что вещества такого типа в значительной степени влияют на фармакологическую активность различных лекарственных веществ. Они могут усиливать действие лекарственных веществ, снижать их активность, менять характер активности того или иного компонента лекарственного средства.
Вспомогательные вещества позволяют регулировать фармокинетические константы и повышать тем самым эффективность проводимой лекарственной терапии.
Примером могут служить мази, которые содержат антибиотики и изготавливаются на вазелине. В силу плохой резорбции их можно назвать малоэффективными. Но если за основу подобной мази взять ланолин, то степень скорости действия лекарственного препарата существенно возрастает.
Правильный подбор вспомогательного вещества также помогает локализовать действие препарата.
Например, для того чтобы мазь подействовала на эпидермис кожи часто используют вазелин, так как он не имеет способности проникать в более глубокие слои покрова тела человека.
Мази с гормонами, в свою очередь должны проникать в дерму, а затем в подкожно жировую клетчатку и кровяное русло. Чтобы обеспечить такое действие в состав мази добавляют некоторые комплексы веществ, которые способствуют повышению проницаемости цитоплазматических мембран.
Как уже отмечалось ранее, вспомогательные вещества могут ускорять и замедлять действие лекарственных веществ различных лекарственных форм. Например, диметилсульфидоксид при добавлении в глазные капли позволяет ускорить проникновение антибиотика в ткани глаза.
Требования к вспомогательным веществам и их виды
К вспомогательным веществам предъявляются определенные требования, в частности, они должны:
- соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, которое обеспечивает фармакологическое действие лекарственного средства;
- быть биологически безвредными и совместимыми с тканями организма человека, не оказывать токсическое действие, не вызывать аллергию;
- придавать лекарственной форме определенные структурные, механические, вкусовые свойства,
- обеспечивать необходимый срок хранения лекарственного препарата;
- иметь возможность стерилизации, поскольку они могут быть провокаторами загрязнения лекарственного препарата.
Одним из примеров вспомогательных веществ можно назвать крахмал. Он используется для создания гелей, поскольку содержит амилопектин.
Также крахмал используют при изготовлении следующих лекарственных форм:
- в таблетках и пилюлях - в качестве наполнителя,
- в мазях - для загущения;
- в суспензиях и эмульсиях - для стабилизации;
- в энтеральных лекарственных формах - в качестве сорбента.
Также весьма распространенным вспомогательным веществом являются альгинаты.
Альгинаты – это полисахариды водорослей, состоящие из мануровной кислоты.
Альгинаты используют для образования вязких водных растворов, в виде загустителей, стабилизаторов, связующих звеньев для мазей и эмульсий. Благодаря способности альгинатов набухать в воде их используют как разрыхлители в составе таблеток, что позволяет увеличить их распадаемость и растворимость.
Еще одним распространенным вспомогательным веществом является агар-агар. Это полисахарид, который выделяется из морских водорослей и состоит из сложных эфиров, сульфатов кальция, натрия и пр. Агар-агар обладает корригирующим эффектом и смягчает неприятный вкус лекарственных препаратов.
Следующее вспомогательное вещество – пектин, который представляет собой природный полимер, который состоит из остатков галактуроновой кислоты. Пектин используют для создания жевательных таблеток, загустителей, сиропов. Также вспомогательным веществом является целлюлоза, которая имеет полисахаридную природу. Целлюлозу в виде микрокристаллов используют как наполнитель для изготовления лекарственной формы, для фильтрования, препаративной хроматографии.
Желатин является продуктом неполного гидролиза коллагена и содержится в коже, тканях, костях животных. Желатин используют как загуститель при создании мягких лекарственных форм.
Бетониты представляют собой группу природных неорганических полимеров. Их применяют как адсорбенты, поскольку они активно взаимодействуют с водой. Положительные черты бетонитов заключаются в том, что они биологически безвредны.
Кроме того, используют в производстве лекарствприменяют аэросил или вещество, которое позволяет стабилизировать суспензии с различной дисперсионной средой. Введение до 1 % аэросила улучшает сыпучесть порошков и снижает их гигроскопичность. Также используются для стабилизации сухих экстрактов.
Существуют полусинтетические вспомогательные вещества, которые получаются путем химической модификации молекул природных веществ.
Полусинтетические вещества имеют несколько преимуществ:
- возможность синтеза веществ с заранее заданными свойствами, которые будут более эффективны с точки зрения биофармации;
- полусинтетические вспомогательные вещества не являются субстратом для роста микроорганизмов.
Синтетические вспомогательные вещества отличаются тем, что такие молекулы получают искусственным синтетическим путем. Они имеют многочисленные достоинства и недостатки. Например, поливинол применяют в качестве загустителя, эмульгатора, связующего компонента при таблетировании.
Таким образом, лекарственные формы создаются при использовании вспомогательных веществ - стабилизаторов, пролонгаторов, корригаторов и пр. Также они являются наполнителями порошков, суппозиториев, капсул, инъекций.
