Современные лекарственные формы

Сущность понятия «лекарственная форма»

Вид лекарственной формы оказывает значительное влияние на эффективность субстанции, определяет степень ее концентрации и абсорбции в биологических жидкостях. Так, концентрация спиронолактона в биожидкостях колеблется от 0,06 до 3,75 мкг/л при назначении его в равных дозах в пероральных лекарственных формах (капсулы, гранулы, таблетки, драже). При этом все лекарственные формы полностью отвечают требованиям фармакопеи (внешний вид, механическая прочность, равное содержание вещества, распадаемость).

Прослеживается прямая зависимость между видом лекарственной формы и уровнем развития нежелательных реакций организма на введенный лекарственный препарат. Биофармация дает новое толкование лекарственной форме, изучает и интерпретирует терапевтическую эффективность влияния вида лекарственной формы с определенной лекарственной субстанцией.

Лекарственная форма — это наиболее рациональная и оптимальная с формакологической точки зрения, удобная для хранения и приема форма лекарственного вещества, обеспечивающая его максимальный терапевтический эффект при минимуме побочного действия.

Важнейшей задачей при разработке и изготовлении лекарственной формы является обеспечение оптимальных условий для высвобождения и последующего всасывания действующей субстанции.

По степени высвобождения и наиболее оптимальной биологической доступности все пероральные лекарственные средства располагают в следующей иерархической последовательности (по убывающей): растворы — эмульсии — суспензии — порошки — гранулы — таблетки.

Лекарственные формы имеют положительные и отрицательные характеристики по следующим признакам:

• биологическая доступность;
• экономичность и трудоемкость изготовления;
• удобство транспортировки;
• стабильность в процессе хранения;
• удобство приема;
• наличие отечественных ресурсов для изготовления.

Классификация лекарственных форм

В основу классификации лекарственных форм легли их признаки и свойства.

В зависимости от агрегатного состояния выделяют:

• твердые лекарственные формы — порошки, таблетки, гранулы, капсулы, пастилки, драже, имплантаты, лиофилизаты, карандаши, сборы, пленки, тампоны;
• жидкие лекарственные формы — капли, растворы, эмульсии, суспензии, настойки, эликсиры, жидкие экстракты, сиропы, концентраты, отвары, настои, шампуни;
• мягкие лекарственные формы — кремы, мази, пасты, гели, суппозитории, линименты, жевательные резинки, пластыри;
• газообразные лекарственные формы — аэрозоли, газы медицинские, спреи, ингаляционные лекарственные формы.

В рамках классификации по типу дисперсной системы все лекарственные формы представляют собой физико-химические системы с определенной внутренней структурой. Физико-химические системы, в которых измельчаемое вещество распределено в массе другого вещества, называют дисперсными системами. Дисперсные системы состоят из дисперсной фазы и дисперсионной среды. Дисперсную фазу образуют ионы и молекулы (истинный раствор), твердые нерастворимые частицы вещества (суспензия) или капли жидкости, не смешивающиеся с водой (масло, или эмульсия) и т. д. Дисперсионная среда, как правило, представлена растворителем.

Классификация дисперсных систем:

• свободнодисперсные системы (растворы);
• связнодисперсные системы (пилюли);
• гетерогенные;
• гомогенные;
• комбинированные.

По способу введения в организм лекарственные формы могут использоваться для внутреннего применения (таблетки, микстуры), для наружного применения (суппозитории, мази трансдермальные терапевтические системы) и для местного применения (присыпки, глазные капли, примочки), для перентерального применения (растворы для инфузий и инъекций).

По типу высвобождения действующих веществ лекарственные формы подразделяются на:

1. Лекарственные формы с обычном высвобождением.
2. Лекарственные формы с модифицированным (нестандартным) высвобождением (замедленным, непрерывным, прерывистым (пульсирующим), ускоренным, отсроченным).

Лекарственные формы могут быть дозированные — используемые для однократного применения и разделенные на одинаковые порции (таблетки, порошки, суппозитории) и недозированные, которые отпускаются в общей упаковке и дозируются самим потребителем (мази, микстуры).

Правильно подобранная лекарственная форма обеспечивает более быстрое и эффективное действие лекарственного средства, а неудачная форма — снижает лекарственный эффект, может стать причиной ухудшения состояния больного. Лекарственная форма должна обеспечивать максимальный терапевтический эффект, заданную продолжительность действия, иметь минимальное побочное действие.

Для изготовления лекарственных форм используют различные лекарственные средства и вспомогательные вещества. Без знания физико-химических свойств веществ, правильности последовательности выполнения технологических операций, качественную лекарственную форму приготовить нельзя.

Общая характеристика некоторых лекарственных форм

Порошки — это лекарственная форма, которая состоит из отдельных твердых сухих частиц разной дисперсности и обладает свойством сыпучести. Порошки обладают высокой фармакологической активностью, они относительно просты в изготовлении и фасовки, обладают высокой устойчивостью при хранении, портативностью, универсальностью состава. Порошки дают возможность отпускать несовместимые сочетания лекарственных препаратов, сохранена высокая точность дозирования.

Жидкие лекарственные формы — это свободные дисперсные системы, в которых лекарственные вещества распределены в жидкой дисперсионной среде. Жидкие лекарственные формы обладают высокой биологической доступностью. Для них характерно быстрое наступление лечебного эффекта, возможность маскировать неприятный вкус, устранять раздражающее действие.

Настои и отвары — это жидкие лекарственные формы, водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Для приготовления водных извлечений используют измельченное и цельное лекарственное растительное сырье. Настои и отвары содержат комплекс действующих веществ, оказывающих специфическое терапевтическое действие, их применяют для профилактики и лечения хронических заболеваний.

Эмульсия — жидкая лекарственная форма, дисперсная гетерогенная система, в которой дисперсионная среда и дисперсная фаза представлены взаимно несмешивающимися жидкостями. Назначение масла в виде эмульсий ускоряет действие лекарственных веществ, гидролиз жиров ферментами желудочно-кишечного тракта. Эмульсии позволяют совместить в одной лекарственной форме несмешивающиеся жидкости, что важно для их точного дозирования.

Мазь — мягкая лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных, предназначенная для нанесения на раны, кожу, слизистые оболочки. В состав мази могут входить вспомогательные вещества: антиоксиданты, стабилизаторы, ПАВ, консерванты, активаторы всасывания и др.