ПАВ (поверхностно-активные вещества) – это вещества, которые снижают поверхностное натяжение на границе раздела двух фаз.
Общие сведения
Современное развитие химии высокомолекулярных соединений способствует их широкому использованию в различных промышленных, медицинских отраслях, а также в фармации народного хозяйства.
Особенный интерес представляет собой процесс применения высокомолекулярных материалов в фармации, которые используются как вспомогательные вещества при производстве твердых, мягких, а также жидких лекарственных форм.
Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.
ПАВ становятся обязательным компонентом лекарственной формы и составляют единую физико-химическую систему, которая обеспечивает эффективное взаимодействие лекарства с организмом человека.
Функции ПАВ
Функции ПАВ:
- регуляция скорости наступления терапевтического эффекта действующего вещества;
- обеспечение удобства применения лекарственного средства;
- усиление фармакологической активности лекарственного вещества.
Кроме того, поверхностно-активные вещества обеспечивают стабильность лекарственного средства в процессе его хранения и изготовления, что имеет не только экономическое, но и медицинское значение, поскольку существенно увеличивает срок годности препарата.
Использование в фармацевтической технологии разнообразных поверхностно-активных веществ, которые обладают широким спектром действия позволяет упростить технологию многих процессов, механизировать систему производства и улучшить свойства лекарственного препарата.
Возможности ПАВ
Благодаря применению поверхностно-активных веществ появляется возможность:
- изготовления эмульсий и суспензий для инъекций;
- изготовления препаратов пролонгированного действия, а также лекарств в аэрозольной упаковке;
- изготовления трансдермальных и липосомальных лекарственных форм.
Часто поверхностно-активные вещества используются в качестве основы для жевательных таблеток и загустителя в составе мазей, а также сиропов. ПАВ могут иметь различное происхождение. Например, целлюлоза является природным полимером. Она применяется в качестве наполнителя лекарственных средств и в виде вспомогательного материала для фильтрования и как сорбент в препаративной хроматографии.
Препаративная хроматография – это вид хроматографии, проводимой с целью выделения индивидуальных соединений из смеси в чистом виде.
Коллаген обеспечивает активность лекарственных веществ, поскольку глубоко проникает в лекарственное вещество и длительное время находится с ним в контакте. Коллаген обладает большим количеством различных биологических свойств: он не токсичен, подвержен полной резорбции в организме, стимулирует репаративные процессы.
Технологические свойства коллагена объясняют его обширное применении в изготовлении разнообразных лекарственных форм. Он состоит из аминокислот, большинство которых является незаменимыми (аспарагин, пролин, лейцин, аланин).
Аланин – это органическое соединение, присутствующее в продуктах разложения белковых веществ, и иначе называемое амидопропионовая кислота.
Также при изготовлении лекарственных форм используется желатин, который может быть чистым, пищевым. Он применяется изготовления для мягких и жестких капсул. Желатозу (гидрализат желатина) применяют как эмульгатор и как стабилизатор суспензий и эмульсий.
Суспензия – это взвесь, в которой твёрдое вещество равномерно распределено в виде мельчайших частиц в жидком веществе во взвешенном (не осевшем) состоянии.
Бетониты и силиконы
Бетониты, как разновидность ПАВ представляют собой люмогидросиликаты. Они являются природными неорганическими веществами, которые имеют кристаллическую структуру. Бетониты способны прочно удержать воду и набухать внутри нее, поскольку образуется гидратная оболочка частицы. Большей степенью набухаемости обладают натриевые соли. Молекулы бетонитов захватывают примеси, при этом коагулируя посторонние белки, освобождая растворы от опалесценции.
ПАВ могут иметь полусинтетическую природу. Их получают путем химической модификации молекул природных веществ. Они находят широкое применении в технологии лекарственных форм. При получении таких ПАВ появляется возможность совершенствования свойств природных веществ.
Природные ПАВ
Преимущества природных веществ заключаются в том, что они:
- имеют возможность синтеза веществ с заданными более эффективными свойствами;
- не являются субстратом для роста микроорганизмов, поэтому они менее подвержены микробной контаминации.
Микробная контаминация – это непреднамеренное или случайное попадание инфекционных агентов, таких как бактерии, грибки, простейшие, или их токсинов и субпродуктов в инфузионную систему 1, 2.
Также в качестве ПАВ применяются силиконы. Их основой является чередующаяся цепь атомов кремния и кислорода. Силиконы могут способствовать иммобилизации химических молекул, что делает их нерастворимыми в воде. Такое свойство позволяет им замедлять действие некоторых ферментов, создавая условия для синтеза ампицилина, гормонов.
Ампициллин – это антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий.
Силиконовые эластомеры применяются для производства трубок, катетеров, сердечных клапанов, искусственных вен, суставов и другого оборудования, которое не является лекарственной формой напрямую, но обширно применяется в медицинской деятельности.
Широкое применение в изготовлении лекарственных форм получили полиорганосилоксановые жидкости, которые используются для защиты кожи в составе кремов, мазей и лосьонов.
