Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Введение

К данным препаратам относятся каптоприл, беназеприл, эналаприл, рамиприл, лизиноприл, спираприл.

Ингибиторы АПФ назначаются при артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, гипертоническом кризе.

По химической структуре, которая связывается с АПФ частью молекулы, делятся на 3 группы:

• ингибиторы АПФ, которые содержат сульфгидрильную группу (каптоприл);
• ингибиторы АПФ, которые содержат карбоксильную группу/карбоксиалкалдипептиды (эналаприл, лизиноприл, рамиприл, спираприл);
• ингибиторы АПФ, которые содержат фосфорильную группу (фозиноприл).

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Ренин взаимодействует с ${\alpha_1}$-глобулином с образованием слабоактивного декапептида ангиотензина I. Он, в свою очередь, под влиянием АПФ превращается в октапептид ангиотензин I. Ангиотензин II оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона, также способствует задержке натрия в организме, увеличению объема циркулирующей крови.

Помимо этого АПФ усиливает разрушение брадикинина. В норме активация РААС и САС, которые вызывают вазоконстрикцию, противостоит действию депрессорных систем.

Ангиотензин II осуществляет вазоконстрикторное действие через следующие механизмы:

• прямое воздействие на рецепторы к ангиотензину;
• усиление выделения норадреналина из симпатических нервных окончаний;
• усиление выделения эндотелиальными клетками эндотелина 1;
• увеличение входа в клетку свободного кальция.

Нежелательные реакции и противопоказания

НЛР при приеме ингибиторов АПФ обычно незначительные и быстро проходят. К ним относятся головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, усталость. Наиболее тяжёлые НЛР возникают при применении максимальных доз препаратов (артериальная гипотензия, нарушение функционирования почек, сухой кашель, дисфагия, боль в эпигастральной области, сыпь, фотосенсибилизация, тревожность, депрессия, нарушение сна, снижение слуха, нарушение зрения, невралгии, невропатии, тремор).

Противопоказания:

• беременность, лактация;
• выраженные нарушения функции почек;
• гиперкалиемия;
• первичный гиперальдостеронизм;
• ангиневротический отек;
• двусторонний стеноз почечных артерий.