Основы получения лекарственных препаратов

Предмет и задачи фармацевтической технологии

Фармацевтическая технология изучает в какой последовательности необходимо проводить технологические операции, чтобы лекарственный препарат имел необходимое качество и сохранял свою эффективность.

Фармацевтическая технология тесно связана с:

• фармацевтической химией — наукой, изучающей методы контроля качества изготовленных лекарств;
• фармакологией — наукой, изучающей механизмы действия лекарственных веществ на организм;
• фармакогнозией — наукой, изучающей морфологию и химический состав лекарственных растений, особенности действия содержащихся в них веществ на организм.

Цели и задачи фармацевтической технологии:

• улучшение существующих лекарственных препаратов направленного и пролонгированного действия;
• создание рациональных и эффективных лекарственных форм, способных обеспечить полноту действия лекарственных веществ;
• совершенствование технологии изготовления различных типов лекарственных форм для получения стабильных лекарственных препаратов.

Используемая в фармацевтической технологии терминология состоит из названий лекарственных форм и галеновых препаратов, обозначений производственных аппаратов и операций.

Основные понятия, используемые при получении лекарственных препаратов

Лекарственные средства — это вещества (их комбинации), проникающие в органы, ткани организма человека (животного) и применяемые для диагностики, лечение и профилактики заболевания, для реабилитации, сохранения (прерывания) беременности. Лекарственные средства получают методами синтеза или с применением биологических технологий из крови, плазмы крови, из тканей, органов человека (животного), растений, минералов. К лекарственным средствам относятся лекарственные препараты и фармацевтические субстанции.

Лекарственные препараты — это средства, выпущенные в виде специальных лекарственных форм и применяемые для диагностики, лечения, профилактики, заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения прерывания или прерывания беременности. Фармацевтическая субстанция представляет собой лекарственное средство в виде действующего вещества (веществ) обладающего фармакологической активностью вне зависимости от природы происхождения, предназначенного для изготовления, производства лекарственных препаратов и определяющего их эффективность.

Лекарственная форма — это состояние лекарственного средства, соответствующее способам его применения и введения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

К вспомогательным веществам относятся вещества органического или неорганического происхождения, используемые в процессе изготовления и производства лекарственных препаратов для придания им необходимых физико-химических свойств.

Основы получения лекарственных препаратов

Новогаленовые препараты (максимально очищенные экстракционные препараты) — это фитопрепараты, максимально освобожденные от сопутствующих веществ и содержащие в своем составе действующее вещество исходного лекарственного сырья в нативном состоянии. Глубокая очистка повышает стабильность препарата, устраняет побочное действие сопутствующих веществ (протеины, стерины, смолы), позволяет использовать их для парентерального введения.

У новогаленовых препаратов практически отсутствуют балластные вещества, что отличает их от галеновых препаратов и обуславливает ряд преимуществ:

• устраняет вредное и побочное действие;
• повышает стабильность лекарственных препаратов;
• позволяет назначать препараты для парентерального введения.

Большинство новогаленовых препаратов получают из растительного сырья, содержащего ценные и незаменимые лекарственные вещества (фенольные соединения, алкалоиды, гликозиды, антрагликозиды, стероидные сапонины и др.).

К новогаленовым препаратам относятся препараты, содержащие:

• сердечные гликозиды (адонизид, лантозид, коргликон, кардигит);
• антрагликозиды (рамнил);
• алкалоиды (эрготал, раунатин);
• фенольные соединения (ависан, эскузан, фламин, селибор и др.);
• стероидные сапонины (диоспонин, сапорал);
• слизистые вещества (плантаглюцид, ламинарид).

Фармация — это основа поиска, исследования, создания эффективных лекарственных препаратов. Фармация изучает зависимость действия препаратов от фармацевтических факторов, оказывающих влияние на терапевтическую эффективность.

Общий принцип получения лекарственных средств заключается в том, что экстрагент и метод извлечения необходимо подбирать в зависимости от свойств исходного сырья, биологически активных веществ, содержащихся в нем. При этом должен извлекаться максимальный объем действующих веществ и минимальный — сопутствующих веществ.

Производство лекарственных препаратов осуществляют по единой технологической схеме:

• подготовка сырья;
• подготовка экстрагента;
• получение вытяжки;
• концентрирование;
• очистка вытяжки;
• получение и очистка технического продукта;
• стандартизация;
• маркировка, упаковка, фасовка лекарственного препарата.

Методы получении максимально очищенных лекарственных препаратов:

• очистка;
• осаждение веществ (действующих и сопутствующих) с применением растворителей органической природы;
• ионообменная хроматография для очистки вытяжек, в состав которых входят алкалоиды (ферменты, фенольные соединения, витамины, антибиотики и др.);
• абсорбционная хроматография (для очистки и разделения флавоноидов, сердечных гликозидов, кумаринов и др.);
• кристаллизация.

Методы кристаллизации: изотермический метод (выпаривание растворителя); изогидрический метод (охлаждение горячих растворов); комбинированный метод (одновременное охлаждение и выпаривание); высаливание (использование веществ, снижающих растворимость).