Густые экстракты
Экстракт – это концентрированное лекарственное средство жидкой, мягкой или твердой консистенции, полученное из высушенного растительного сырья или животных материалов.
Густой экстракт – это препарат промежуточной консистенции между жидким и сухим экстрактом, полученный выпариванием или частичным выпариванием используемого экстрагента.
Густые экстракты как водные, так и спиртовые или эфирные, имеют вид густой темной массы, которая не выливается из сосуда, а тянется за шпателем в виде тонких нитей. Густые экстракты в связи с их высокой вязкостью, используются в качестве связывающих и формообразующих веществ при изготовлении пилюль в аптеках. Помимо этого, они могут входить в состав сиропа, микстуры или эликсира как корригенты. Также густые экстракты используются как полупродукты в серии лекарственных форм – настоек, таблеток и пр.
Недостатком густых экстрактов является неудобство их использования, которое предполагает определенные приемы отбора и отвешивания. Помимо этого, в сухом воздухе они подсыхают и превращаются в твердые, а во влажном воздухе – могут отсыревать и плесневеть, в связи с чем им необходима герметичная упаковка.
Сухие экстракты
Сухой экстракт – это твердая лекарственная форма, которую получают через удаление растворителя, использованного при экстрагировании.
Содержание воды в сухих экстрактах обычно не превышает 5%. К ним могут добавлять ряд похожих вспомогательных веществ. Они считаются наиболее рациональным видом экстрактов. Их удобно использовать, они обладают минимально возможной массой. Недостатками сухих экстрактов является высокая гигроскопичность, из-за чего они становятся комкообразными, теряют сыпучесть.
Сухие экстракты подразделяются на:
- экстракты лимитированного верхнего предела действующих веществ;
- экстракты нелимитированного верхнего предела действующего вещества.
Экстракты лимиторованного верхнего предела действующих веществ получают из сырья, которое содержит высокоактивные в биологическом отношении соединения. В таких экстрактах должны содержаться действующие вещества в строго определенном количестве. Этого можно добиться через добавление наполнителей или смешивание в определенных соотношениях экстрактов, которые содержат действующее вещество больше или меньше нормы. Наполнителями могут выступать молочный сахар, глюкоза, картофельный декстрин и пр. Чаще всего наполнители добавляют к высушенному продукту на этапе размола.
Экстракты нелимитированного верхнего предела действующего вещества могут быть получены без добавления к ним каких-либо наполнителей. Такие экстракты получают из лекарственного сырья, в котором содержатся несильнодействующие вещества.
Состав экстрактов
С целью изготовления густых и сухих экстрактов обычно используют:
- измельченное растительное сырье – корни, травы, плоды;
- экстрагенты, в качестве таковых при изготовлении густых экстрактов используют воду, спирт, водно-спиртовую смесь, и в единственном случае для получения экстракта мужского папоротника – диэтиловый эфир. Сегодня ведут интенсивную разработку получения экстрактов с использованием сжиженного газа – бутана, пропана, хладонов. Для получения сухих экстрактов используют такие же экстрагенты, кроме эфира и сжиженного газа. На выбор экстрагента оказывают влияние физико-химические свойства действующего вещества. Экстрагент должен полностью улетучиться при упаривании из первичной вытяжки.
К водным густым экстрактам можно отнести экстракты полыни, синюхи, одуванчика, горечавки, солодки, красавки и пр. Если действующее вещество можно быть растворено только в горячей воде, то экстракция ведется с использованием кипящей воды. В отдельных случаев приходится переводить природные вещества с использованием кислоты или основания в водорастворимые соединения и в уже в таком виде экстрагировать из сырья.
Например, кору хинного дерева экстрагируют с использованием 2 % $СН_3СООН$ в 45 %-ном спирте - ацетат хинина. Корень солодки экстрагируют в 0,25 % растворе аммиака в воде – аммония глицирризинат. Корень ипекакуаны экстрагируют смесью 4,5 % $НСI$ и 48 % спирта в соотношении 45:200.
Водно-спиртовые смеси с низким содержанием спирта 20-40 % способны хорошо растворять водорастворимые вещества, и плохо – спирторастворимые, и напротив, спиртовые растворы с крепостью, превышающей 50 % уже плохо растворяют водорастворимые соединения и хорошо – спирторастворимые. В связи с чем технологами 20 %, 30 % и даже 40 %-ный спирт квалифицируются как вода с содержанием определенной концентрации консерванта – спирта.
К примерам спиртового экстракта можно отнести экстракт крушины густой (70 % спирт), чилибухи сухой (70 %) и пр. Сюда же относят и экстракт валерианы густой со спиртом 40 %.
В единственном случае, когда речь идет об изготовлении густого экстракта мужского папоротника, используют неполярный растворитель – диэтиловый эфир. Что касается густых экстрактов, которые получают с использованием сжиженного газа, то сейчас над этим ведется активная работа в Пятигорском фармакологическом институте и Краснодарском НИИ пищевой промышленности – они занимаются изготовлением экстракта валерианы, тысячелистника, ромашки, корицы, душистого перца и пр., которые получают с использованием сжиженной углекислоты.
Ряд других органических растворителей – хлороформ, ДХЭ и пр., используют для получения индивидуальных природных веществ, НГП и ОП, а также органопрепаратов.