Технологические и биологические аспекты мазей в свете современных исследований

Биологические аспекты изготовления мазей

Требования, предъявляемые к мазевым основам, связанные с их воздействием на биологические ткани:

1. Мазь должна соответствовать своему назначению. Так, например, основы поверхностных мазей должна предупреждать всасывание лекарственного вещества через кожу или хотя бы не способствовать ему. Основы защитных мазей должны плотно прилегать к кожным покровам и быстро высыхать. Основы мазей, обладающих резорбтивным действием, должны обеспечивать всасывание и высвобождение лекарственного вещества через кожу.
2. Мазевые основы должны обеспечивать необходимую, биологически активную концентрацию лекарственного вещества, а также массу мази.
3. Мазевые основы должны обладать антимикробной стабильностью.
4. Мазевые основы должны быть биологически безвредными, то есть не оказывать сенсибилизирующего, раздражающего и аллергического воздействия.
5. Мазевые основы должны обладать нейтральной реакцией, так как поверхностные слои эпидермиса имеют кислую реакцию среды, являющуюся препятствием для размножения микроорганизмов. Последние научные достижения в этой области показали, что повышения стабильности мазей и одновременного снижения уровня микробной контаминации можно достичь путем использования рациональной упаковки. Перспективным для этих целей направлением является создание комбинированных материалов, которые отвечают современным требованиям и сочетают лучшие свойства бумаги, полимеров и алюминиевой фольги, а также создание одноразовой упаковки.
6. Мази для носа, глазные мази, мази для лечения ожоговых поверхностей и ран, мази для детей первого года жизни и новорожденных, а также мази, содержащие антибиотики, должны изготавливаться в асептических условиях.
7. Мазевые основы должны легко наноситься на места нанесения и так же легко удаляться с них.

Технологические аспекты изготовления мазей

Мазевая основа выбирается в зависимости от физико-химических свойств назначаемых лекарственных веществ, возраста больного, а также от характера действия мази, то есть ее предназначения.

Мазевые основы должны обладать физико-химической стабильностью, оптимальными реологическими свойствами, химической индифферентностью, устойчивостью к действию света, тепла, влаги и воздуха.

Сила и продолжительность и сила терапевтического действия мази, величина биодоступности лекарственных веществ, процесс их элиминации и накопления в тканях регулируются с помощью различных сочетаний вспомогательных веществ (эмульгаторов, гелеобразователей, антиоксидантов, солюбилизаторов, консервантов, регуляторов рН, загустителей, красителей, ароматизаторов).

Большое значение имеет вопрос повышения стабильности мазей, хоть вязкие лекарственные формы и так характеризуются большей стабильностью, чем лекарственные формы, имеющие жидкую дисперсную фазу. Физическая стойкость эмульсионных и суспензионных мазей повышается как раз с помощью современных стабилизаторов (эмульгаторов, загустителей и других вспомогательных веществ).Например, при введении в состав мазей аэросила (оксила) в количестве 3-5% повышается их агрегативная и седиментационная устойчивость, облегчается ресуспендирование осадка в суспензионных линиментах. С помощью эмульгаторов-загустителей (твинов, спенов, эмульгатора Т-2, производных целлюлозы) устраняется расслоение суспензионных и эмульсионных мазей, особенно линиментов. При введении антиоксидантов (бутилокситолуола, натрия метабисульфита) лекарственные вещества и мазевые основы (особенно жировые) предохраняются от окисления, за счет чего повышается химическая и физическая стабильность мазей.

При этом вспомогательные вещества, которые вводятся в состав мазей, должны обеспечивать безопасность, эффективность, стабильность и определенные реологические свойства лекарственной формы на протяжении заданного срока годности.

Чтобы повысить микробиологическую стабильность мазевых основ и мазей, а также увеличить срок их годности, в перспективе предлагается добавлять к ним консерванты. Консервирующие свойства присущи тимолу, фенолу, сорбиновой кислоте, бензоату натрия, нипагину, нипазолу, бензиловому спирту. Однако консервант при экстемпоральном изготовлении мазей может добавляться только при условии, что он входит в состав прописи, которая регламентирована соответствующим нормативным документом или выписана врачом в виде рецепта.

Основные перспективные направления дальнейшего совершенствования технологий изготовления и контроля качества лечебно-косметических и медицинских мазей:

• унифицировать рецептуру и расширять ассортимент;
• осуществлять поиск частиц-носителей, которые обеспечивали бы доставку лекарственных веществ в определенные ткани и органы;
• повышать микробиологическую, химическую и физическую устойчивость мазевых основ и мазей;
• изучать биологические процессы, происходящие при воздействии лекарственного средства с поврежденными и неповрежденными кожными покровами и слизистыми оболочками;
• создавать мази с контролируемым высвобождением и воздействием лекарственных средств, что обеспечило бы ожидаемый терапевтический эффект;
• создавать комбинированные композиции, что позволило бы снизить дозу лекарственного вещества и минимизировать побочные проявления;
• разрабатывать доступные и объективные методы оценки качества мазей (их однородности, размеров частиц, температуры плавления, вязкости, рН, стабильности);
• разрабатывать и внедрять при приготовлении мазей в аптечных условиях элементы малой механизации;
• совершенствовать упаковку;
• разрабатывать новые методы биофармацевтических исследований, с помощью которых можно было бы определить содержание действующих лекарственных веществ (а также вспомогательных компонентов) еще и в биологических жидкостях (помимо самой лекарственной формы), скорость убывания концентрации лекарственного вещества в навеске мази при нанесении на слизистые оболочки или кожу, уровень диализа лекарственных веществ, происходящего через различные мембраны.