Ненаркотические анальгетики

Определение и классификация анальгетиков

В зависимости от особенностей фармакодинамики анальгетики подразделяются на следующие группы:

1. Средства, оказывающие анальгетическое действие преимущественно за счет воздействия на центральный компонент боли (опиоидные (наркотические) анальгетики и неопиоидные препараты, обладающие анальгетической активностью).
2. Средства, оказывающие преимущественно периферическое действие.

Отличием ненаркотических анальгетиков является отсутствие у них седативного и снотворного эффекта, развития эйфории, привыкания и лекарственной зависимости.

Также большинство препаратов этого ряда характеризуются тремя основными видами воздействия на организм: помимо анальгетического, у них имеется еще противовоспалительное и жаропонижающее свойства. Выраженность каждого из этих свойств различна у каждой группы ненаркотических анальгетиков и даже может отличаться у препаратов одной группы.

Классификация ненаркотических анальгетиков

Классификация ненаркотических анальгетиков по химическому строению и характеристика групп препаратов:

1. Производные салициловой кислоты (салицилаты): аспирин (тромбо АСС, аспирин кардио), салициламид, натрия салицилат, ацелизин. Эти препараты обладают противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим действием. Кроме того, ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегационное действие вследствие нарушения синтеза тромбоксана в тромбоцитах. Также препараты этой группы способны оказывать антикоагулянтное действие за счет конкурентных отношений с витамином К в печени и уменьшения синтеза протромбина.
2. Производные пиразолона (амидопирин, анальгин (входит в состав препаратов «Темпалгин», «Андипал», «Пенталгин», «Баралгин» и др.), бутадион). Жаропонижающая и анальгезирующая активность этих препаратов сопоставима с салицилатами. Противовоспалительное действие у них не выражено. У бутадиона, наоборот, противовоспалительные, а также анальгезирующие свойства выражены в большей степени, а жаропонижающие – в меньшей. Также бутадион показывает высокую эффективность при тромбофлебитах нижних конечностей и при подагре, устраняя боль и воспаление.
3. Производные пара-аминофенола (парацетамол - «Кофицил», цитрамон П (Цитропар), Седальгин НЕО). Особенностью препаратов этой группы является умеренное жаропонижающее и болеутоляющее действие.
4. Производные антраниловой кислоты (флуфенамовая и мефенамовая кислоты - арлеор, опирин, понстил, понстан, дональгин, арлеф, актол, клотам). Препараты этой группы обладают выраженными противовоспалительными свойствами (превышающие таковой салицилатов), также они оказывают значительное анальгетическое и жаропонижающее действие.
5. Производные фенилпропионовой кислоты (бруфен (ибупрофен), флурбипрофен, кетопрофен). Эти препараты оказывают выраженное противовоспалительное действие, а также обладают значимыми анальгетическим и жаропонижающим эффектами. Ибупрофен также оказывает иммуномодулирующее действием, в связи с чем его применение сопряжено с улучшением показателей неспецифической резистентности организма.
6. Производные нафтилпропионовой кислоты (напроксен). Наиболее выражено болеутоляющее действие, однако, также препараты этой группы оказывают значительное противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме того, по сравнению с другими противовоспалительными препаратами они обладают большей продолжительностью действия, в связи с чем достаточно принимать их 2 раза в сутки.
7. Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак – вольтарен, ортофен). У этих препаратов наиболее выражено противовоспалительное действие, чаще всего они применяются в случаях воспалительного поражения мягких внесуставных тканей (бурситы, тендиниты, капсулиты, синовиты) неревматического или ревматического происхождения.
8. Производные индолуксусной кислоты (индометацин). Индометацин обладает мощным противовоспалительным эффектом и широко применяется при экссудативных формах воспалительного процесса различной локализации и при воспалениях, сопровождающихся дегенеративными изменениями суставов (деформирующий остеоартроз, склеродермия, ревматоидный артрит).
9. Производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак - кеторал, кетанов, долак). Оказывает выраженное анальгезирующее и умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
10. Производные разных химических групп (оксикамы). Представителями этой группы являются набуметон, пироксикам, мелоксикам. В отличие от всех предыдущих групп препаратов оксикамы избирательно ингибируют циклоксигеназу 2 типа (ЦОГ-2), а не одновременно ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Этим объясняется значительно меньшее количество побочных эффектов у лекарственных средств данной группы.

Возможные побочные реакции при применении ненаркотических анальгетиков

Главными побочными эффектами ненаркотических анальгетиков являются:

1. Ульцерогенное действие. В наибольшей степени оно проявляется у неселективных ингибиторов ЦОГ. В результате подавления образования простагландинов в слизистой желудка повышается переваривающая способность и кислотность желудочного сока, нарушается кровоснабжение, изменяется структура слизистой оболочки, формируются эрозии и язвы.
2. За счет торможения образования простагландинов в канальцах почек угнетается диурез.
3. Салицилаты способствуют замедлению свертывания крови, что может привести к кровотечениям, в том числе внутренним.
4. Также салицилаты способны вызвать бронхоспазм, иногда из-за этого развивается непереносимость препаратов данной группы (так называемая «аспириновая астма»).
5. Препараты группы производных пиразолона могут привести к лейкопении и агранулоцитозу, при применении их в больших дозах нарушается функция паренхимы почек и печени, что может сопровождаться нарушением кроветворения.
6. Применение фенацетина может сопровождаться явлением метгемоглобинемии. Наиболее опасным оно является для новорожденных детей, так как фетальный гемоглобин достаточно легко окисляется, а метгемоглобинредуктаза в эритроцитах детей этого возраста практически отсутствует.
7. Парацетамол частично превращается в довольно токсические метаболиты, которые в случае длительного применения препарата могут накапливаться в организме и повреждать печень и почки, нарушая их функцию.