Классификация и показания к применению
${\beta - адреноблокаторы}$ по фармакологическому эффекту делятся на неселективные и селективные. Неселективные (неизбирательные) блокируют ${\beta_1-, \beta_2 - адренорецепторы}$ (окспренолол, пропранолол, тимолол, соталол). Селективные (избирательные) блокируют ${\beta_1-адренорецепторы}$ (ацебутолол, талинолол, атенолол, метопролол, бисопролол,небиволол).
Также выделяют ${\beta - адреноблокаторы}$ с собственной/внутренней симпатомиметической активностью (ВСМА) и с дополнительными вазодилатирующими свойствами (ВДС).
Основными показаниями к применению являются:
- стенокардия напряжения с эпизодами ишемии миокарда,
- артериальная гипертензия,
- профилактика развития желудочковых и предсердных аритмий,
- первичная профилактика инсульта и ИБС у людей с артериальной гипертензией,
- вторичная профилактика ИМ,
- улучшение насосной функции сердца при ХСН,
- системные заболевания с нарушением адренергической активности.
Также ${\beta - адреноблокаторы}$ применяются при расслаивающей аневризме аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, пролапсе митрального клапана, тетраде Фалло, митральном стенозе, синдроме вегетативной дистонии.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Фармакологические эффекты делятся на:
- обусловленные блокадой ${\beta_1-адренорецепторов}$,
- обусловленные блокадой ${\beta_2-адренорецепторов}$,
- не связанные с блокадой ${\beta-адренорецепторов}$.
${\beta - адреноблокаторы}$ связываются с ${\beta_1-адренорецепторами}$ и тем самым препятствуют взаимодействию эндогенных катехоламинов с ними. Это ведет к снижению стимулирующего действия Gs-белка на аденилатциклазу, что замедляет синтез цАМФ. Из-за этого снижается ток ионов кальция из внеклеточного пространства. Отсутствие ионов кальция в сократительных кардиомиоцитах ведет к нарушению образования комплекса «кальций - тропонин С», вследствие этого отсутствует возможность образования актино-миозинового комплекса и наблюдается снижение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект).
Противопоказания к применению
Выделяют абсолютные и относительные противопоказания.
Абсолютные противопоказания:
- выраженная брадикардия,
- синдром слабости СА-узла,
- АВ-блокада II и III степени,
- кардиогенный шок, отек легких,
- бронхиальная астма,
- артериальная гипотензия.
Относительные противопоказания:
- сахарный диабет,
- ХОБЛ,
- облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей, синдром Рейно,
- депрессивные состояния,
- феохромоцитома,
- беременность и кормление грудью.
