Бета-адреноблокаторы

Источник статьи

Автор24 — учеба по твоим правилам

Классификация и показания к применению

${\beta - адреноблокаторы}$ по фармакологическому эффекту делятся на неселективные и селективные. Неселективные (неизбирательные) блокируют ${\beta_1-, \beta_2 - адренорецепторы}$ (окспренолол, пропранолол, тимолол, соталол). Селективные (избирательные) блокируют ${\beta_1-адренорецепторы}$ (ацебутолол, талинолол, атенолол, метопролол, бисопролол,небиволол).

Также выделяют ${\beta - адреноблокаторы}$ с собственной/внутренней симпатомиметической активностью (ВСМА) и с дополнительными вазодилатирующими свойствами (ВДС).

Основными показаниями к применению являются:

стенокардия напряжения с эпизодами ишемии миокарда,
артериальная гипертензия,
профилактика развития желудочковых и предсердных аритмий,
первичная профилактика инсульта и ИБС у людей с артериальной гипертензией,
вторичная профилактика ИМ,
улучшение насосной функции сердца при ХСН,
системные заболевания с нарушением адренергической активности.

Также ${\beta - адреноблокаторы}$ применяются при расслаивающей аневризме аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, пролапсе митрального клапана, тетраде Фалло, митральном стенозе, синдроме вегетативной дистонии.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Фармакологические эффекты делятся на:

обусловленные блокадой ${\beta_1-адренорецепторов}$,
обусловленные блокадой ${\beta_2-адренорецепторов}$,
не связанные с блокадой ${\beta-адренорецепторов}$.

${\beta - адреноблокаторы}$ связываются с ${\beta_1-адренорецепторами}$ и тем самым препятствуют взаимодействию эндогенных катехоламинов с ними. Это ведет к снижению стимулирующего действия Gs-белка на аденилатциклазу, что замедляет синтез цАМФ. Из-за этого снижается ток ионов кальция из внеклеточного пространства. Отсутствие ионов кальция в сократительных кардиомиоцитах ведет к нарушению образования комплекса «кальций - тропонин С», вследствие этого отсутствует возможность образования актино-миозинового комплекса и наблюдается снижение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект).