Классификация, механизм действия и фармакодинамические эффекты
${\alpha - адреноблокаторы}$ - это группа антиадренергических лекарственных средств, которые понижают сосудистый тонус.
Выделяют две группы ${\alpha - адреноблокаторов}$:
- неселективные ${\alpha_1 -, \alpha_2- адреноблокаторы}$ (фентоламин, феноксибензамин),
- селективные ${\alpha_1 - адреноблокаторы}$ (празозин, локсазозин, теразозин, тримазозин, алфузозин, тамсулозин, силодозин).
Неселективные ${\alpha- адреноблокаторы}$ ослабляют эффекты катехоламинов ${\alpha_1 -, \alpha_2- адренорецепторы}$, а селективные - только ${\alpha_1 - адренорецепторы}$ сосудов и других органов.
По локализации разделяют:
- постсинаптические (${\alpha_1, \alpha_2}$),
- пресинаптические (${\alpha_2}$),
- внесинаптические (${\alpha_2}$).
Постсинаптические ${\alpha_1 - адренорецепторы}$ опосредуют вазоконстрикторное действие норадреналина, который высвобождается из окончаний постганглионарных симпатических нервных волокон. Пресинаптические ${\alpha_2 - адренорецепторы}$ регулируют высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон по механизму отрицательной обратной связи.
${\alpha_1 - адренорецепторы}$ оказывают антигипертензивное действие, так как они способны тормозить стимулирующие эффекты норадреналина на артерии и вены. ${\alpha_1 - адреноблокаторы}$ снижают артериальное давление, тем самым ослабляя артериальную и венозную вазоконстрикцию.
Выделяют также внесосудистые эффекты ${\alpha_1 - адреноблокаторов}$:
- Улучшение липидного состава крови. Они снижают ЛПНП и триглицериды, повышают ЛПВП.
- Повышение чувствительности тканей к действию инсулина
- Торможение агрегации тромбоцитов, которая индуцируется адреналином, коллагеном и АДФ.
- Устранение клинических симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Основными показаниями для назначения ${\alpha - адреноблокаторов}$ являются артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Нежелательные лекарственные реакции и противопоказания к применению
К НЛР относятся:
- ортостатическая гипертензия,
- эффект первой дозы (резкое снижение АД после первого применения препарата),
- обморок,
- тахифилаксия (уменьшение эффекта при курсовом назначении препарата),
- задержка жидкости в организме, появление отеков, головная боль, заложенность носа, рефлекторная активация симпатической нервной системы (обусловлено чрезмерной вазодилатацией),
- ретроградная эякуляция,
- слабость, утомляемость, сонливость, артралгии, головокружение.
Противопоказания:
- атеросклероз коронарных и мозговых артерий,
- тахикардия,
- аортальный стеноз, открытый боталлов проток, пороки сердца со снижением заполнения левого желудочка, выраженная гипотензия, систолическая дисфункция левого желудочка.
