Альфа-адреноблокаторы

Классификация, механизм действия и фармакодинамические эффекты

Выделяют две группы ${\alpha - адреноблокаторов}$:

• неселективные ${\alpha_1 -, \alpha_2- адреноблокаторы}$ (фентоламин, феноксибензамин),
• селективные ${\alpha_1 - адреноблокаторы}$ (празозин, локсазозин, теразозин, тримазозин, алфузозин, тамсулозин, силодозин).

Неселективные ${\alpha- адреноблокаторы}$ ослабляют эффекты катехоламинов ${\alpha_1 -, \alpha_2- адренорецепторы}$, а селективные - только ${\alpha_1 - адренорецепторы}$ сосудов и других органов.

По локализации разделяют:

• постсинаптические (${\alpha_1, \alpha_2}$),
• пресинаптические (${\alpha_2}$),
• внесинаптические (${\alpha_2}$).

Постсинаптические ${\alpha_1 - адренорецепторы}$ опосредуют вазоконстрикторное действие норадреналина, который высвобождается из окончаний постганглионарных симпатических нервных волокон. Пресинаптические ${\alpha_2 - адренорецепторы}$ регулируют высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон по механизму отрицательной обратной связи.

${\alpha_1 - адренорецепторы}$ оказывают антигипертензивное действие, так как они способны тормозить стимулирующие эффекты норадреналина на артерии и вены. ${\alpha_1 - адреноблокаторы}$ снижают артериальное давление, тем самым ослабляя артериальную и венозную вазоконстрикцию.

Выделяют также внесосудистые эффекты ${\alpha_1 - адреноблокаторов}$:

1. Улучшение липидного состава крови. Они снижают ЛПНП и триглицериды, повышают ЛПВП.
2. Повышение чувствительности тканей к действию инсулина
3. Торможение агрегации тромбоцитов, которая индуцируется адреналином, коллагеном и АДФ.
4. Устранение клинических симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Основными показаниями для назначения ${\alpha - адреноблокаторов}$ являются артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Нежелательные лекарственные реакции и противопоказания к применению

К НЛР относятся:

• ортостатическая гипертензия,
• эффект первой дозы (резкое снижение АД после первого применения препарата),
• обморок,
• тахифилаксия (уменьшение эффекта при курсовом назначении препарата),
• задержка жидкости в организме, появление отеков, головная боль, заложенность носа, рефлекторная активация симпатической нервной системы (обусловлено чрезмерной вазодилатацией),
• ретроградная эякуляция,
• слабость, утомляемость, сонливость, артралгии, головокружение.

Противопоказания:

• атеросклероз коронарных и мозговых артерий,
• тахикардия,
• аортальный стеноз, открытый боталлов проток, пороки сердца со снижением заполнения левого желудочка, выраженная гипотензия, систолическая дисфункция левого желудочка.