Основа для суппозиториев

Классификация суппозиториев

Суппозитории обладают рядом преимуществ перед другими лекарственными формами:

• конкретная дозированность лекарственной формы, что позволяет назначать в суппозиториях наркотические лекарственные вещества, препараты списков А и Б;
• в состав суппозиториев можно ввести лекарственные вещества разной консистенции и различных агрегатных состояний, вещества, несовместимые в микстурах и порошках;
• в состав суппозиториев можно вводить лекарственные вещества различных фармакологических групп;
• в виде суппозиториев эффективно применение сердечных гликозидов, диуретиков, снотворных веществ и др.;
• суппозитории удобны для использования в педиатрии и гериатрии.

Суппозитории могут оказывать локальное или общее действие. Суппозитории локального действия назначают как местные обезболивающие средства (гепарин, гидрокортизон), в качестве антисептиков (соединения йода, борная кислота, растительные экстракты (ромашки, каштана, лапчатки и др.)), для лечения геморроя (соли цинка, висмута, алюминия). Для быстрого опорожнения кишечника назначают свечи с глицерином и бисакодилом. В качестве противогельминтозных средств применяют фенотиазин, гексахлорциклогексан.

Среди суппозиториев общего действия выделяют:

• противовоспалительные и болеутоляющие средства;
• противоревматические средства (парацетамол, пироксикам, диклофенак натрия, производные салициловой кислоты в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, фенацетин);
• антибиотики (неомцин, левомицетин) и сульфаниламиды;
• спазмолитики (папаверина гидрохлорид и его аналоги), эфирные масла, экстракт красавки, гликозиды наперстянки;
• снотворные и успокаивающие средства, транквилизаторы (диазепам) и др.

Требования к основам для суппозиториев

Основы для суппозиториев должны:

• включать в себя все выписанные лекарственные вещества, в достаточном количестве высвобождать их при применении;
• обеспечивать необходимый фармакологический эффект, локальное или резорбтивное действие лекарственного вещества на организм;
• не изменяться под действием света и воздуха, не реагировать с водимыми в них лекарственными веществами;
• быть биологически безвредными, не вызывать аллергических реакций, не оказывать токсического действия на организм;
• обеспечивать физические свойства свечей, сохранять геометрическую форму, определенные структурно-механические характеристики.

Основы для суппозиториев должны быть достаточно твердыми при комнатной температуре и плавиться (растворяться) при температуре не выше, чем 37 градусов, обладать необходимой вязкостью, обеспечивать максимальный контакт между слизистой оболочкой и лекарственными веществами. Они должны быть фармакологически и химически индифферентными, не оказывать раздражающего действия на организм, не изменяться под действием внешних факторов (тепла, света, кислорода воздуха, влаги, микроорганизмов).

Основы для суппозиториев должны легко приобретать нужную форму, смешиваться с различным количеством лекарственных веществ, не вступать с ними в химическое взаимодействие, быть стойкими при хранении. Они должны легко высвобождать необходимые вещества, способствовать проявлению их максимального фармакологического действия, обладать оптимальными структурно-механическими свойствами и соответствующими реологическими показателями.

Классификация основ для суппозиториев

В основе классификации основ для суппозиториев лежат разные критерии. Основы различают по:

• методу получения — природные (жиры, масла, воски), продукты переработки природного сырья (желатино-глицериновые массы, гидрогенизированные жиры, коллаген и т. д.), полусинтетические или синтетические (полиэтиленоксиды);
• по степени сродства к гидрофильным или гидрофобным компонентам — гидрофильные, липофильные, дифильные.

Гидрофильные основы (желатино-глицериновая, мыльно-глицериновая, полиэтиленоксидная основы и т. д.) изготавливаются чаще всего методом выливания. Лидерами среди гидрофильных основ являются полиэтиленгликоли, широко использующиеся в различных суппозиториях. Они функционируют как диспергаторы, солюбилизаторы, пластификаторы, стабилизаторы эмульсии, смазки и загустители.

Дифильные основы — это сплавы гидрофильных и липофильных основ (гидрогенизированных жиров) с эмульгаторами, ПАВ. Бутирол содержит гидрогенизированные жиры, парафин, масло какао, гидрированное хлопковое масло и эмульгатор. Имхаузен представляет собой сплав триглицеридов стеариновой и лауриновой кислот с моноглицериновым эфиром лауриновой кислоты. Лазупол — смесь высших спиртов с эфиром фталевой кислоты. Синтетические триглицериды — смесь гидрогенизированных кокосового и пальмового масел. Продукты этерификации глицерина и высокомолекулярных спиртов с высшими жирными кислотами: Лазупол, Витепсол, Новата, Масса эстаринум, Ланолевая основа значительно уменьшают или полностью исключают недостатки отдельных компонентов.

Липофильные, или гидрофобные основы (жиры, продукты переработки жиров и т. д.) — масло какао, твердый жир типа А (гидрогенизаты хлопкового, подсолнечного, арахисового, соевого, пальмового масел), твердый жир типа В, сплавы гидрогенизированных жиров с углеводородами. Масло какао используют, если в рецепте не указана основа, его нельзя нагревать выше 37 градусов. Твердый жир типа А используют для изготовления препаратов, содержащих липофильные и порошкообразные вещества. Твердый жир типа В — смесь твердого кондитерского жира (от 95%) с моноглицеридами стеариновой кислоты (до 5%), используется для изготовления суппозиториев, содержащих жидкие экстракты, жиро- и водо-нерастворимые порошкообразные вещества. В фармакологической промышленности выпускаются линейки родственных основ с разными физико-химическими характеристиками, что позволяет выбрать оптимальную марку для каждого отдельного случая.