Общая характеристика мазей и суппозиториев
Мазь – это тип мягкой лекарственной формы, предназначенной для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки.
Суппозитории – это тип дозированной лекарственной формы, твердой при комнатной температуре и расплавляющейся при температуре тела.
Действие мазей и суппозиториев (место приложения, продолжительность и характер воздействия) зависит от различных биофармацевтических факторов. Наиболее значимыми являются физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ, включая их концентрацию, агрегатное состояние лекарственного вещества, их дисперсность, технологию изготовления и пр.
В процессе изготовления мазей и суппозиториев в условиях аптеки нормативные документы частного характера отсутствуют. Качество лекарственных форм, которые изготавливаются в соответствии с индивидуальными рецептами, определяет квалификация провизора, который руководствуется в своей работе действующими нормативными документами общего характера и методическими указаниями.
Контроль и заключение о качестве мази и суппозиториев аптечного изготовления проводят на основании прописи, а также действующих инструкций и приказов. Нормативный документ, регламентирующий качество мазей и суппозиториев изготовленных на заводах – частная фармакопейная статья (ФСП).
Формирование показателей качества мазей
Содержания лекарственных веществ в мазях, изготовленных на заводах, обычно выражают в относительных единицах - %. Значение количественного содержания лекарственных веществ в мази, изготовленной в аптеке, делают на основании расчета относительного отклонения. Этот показатель не должен превышать допустимых отклонений.
На этапе переноса мази в тару для отпуска, или при фасовке мази в склянки или тубы могут происходить потери объективного характера, способные сказаться на общей массе мази. Так как этих потерь невозможно избежать, нормативные документы регламентируют предел отклонений в общей массе мази. Данный показатель определяют нахождением фактической массы мази и дальнейшим расчетом абсолютного и относительного отклонений. Фактическая масса определяется по разнице результатов взвешивания на технических весах мази в таре, предназначенной для отпуска, а также тары после удаления из нее массы, промывания в горячей воде и высушивания.
Микробиологическую стабильностей мазей обеспечивает соблюдение санитарных норм и правил во время их производства, а также применение консервантов. Но мази могут контактировать с микроорганизмами при транспортировке и во время хранения. В связи с этим, ГФ XII регламентировано проведение испытаний на микробиологическую чистоту по методике, унифицированной ОФС «Микробиологическая чистота». Испытание предполагает количественное определение жизнеспособных бактерий и грибов, а также выявление отдельных видов микроорганизмов.
Отдельные мази, например, глазные, должны быть стерильны. Их стерильность может быть достигнута благодаря соблюдению необходимых санитарно-гигиенических условий и режима стерилизации. Для таких мазей предусмотрено испытание на стерильность, о чем должны быть соответствующие указания в ФС. Наиболее распространенные химические процессы, приводящие к нарушению стабильности мазей, - гидролиз и окисление основ.
Жировые основы могут окисляться под влиянием кислорода воздуха на свету или при наличии примесей металлов с переменной валентностью. Образующимися свободными радикалами ускоряется цепной процесс окисления, что вызывает накопление разных продуктов, имеющих кислородсодержащие функциональные группы. Продуктами деструкции основ, например, альдегидами и кетонами, мази придается прогорклый запах. Помимо этого, они могут оказывать непосредственное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки при нанесении мазей. В результате прогоркания образуются активные частицы, которыми может быть инициирован процесс разложения лекарственного вещества в составе мази.
Иными словами, основные факторы нарушения стабильности мазей – свет, влага, повышенная температура, которая содержится как примесь соединений металлов с переменной валентностью и пр. В связи с чем, упаковка и условия хранения мазей должны исключить воздействие обозначенных факторов. В соответствии с требованиями нормативных документов мази отпускаются в тубах или банках из стекла и пластмассы, и хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте.
Показатели качества суппозиториев
Фармацевтические факторы, в наибольшей мере влияющие на биологическую доступность суппозиториев, - характер вспомогательных веществ и способ введения лекарственного вещества в основу суппозитория. Изучение влияния фармацевтических факторов на степень биологической доступности – обязательное условие для обоснования состава суппозиториев и технологии их изготовления.
На подготовку лекарственных веществ влияют: их физико-химические свойства, преимущественно, растворимость в воде и основе, и количественное содержание в суппозиториях. Чтобы обеспечить высокую дисперсность и лучшее распределение лекарственного вещества в основе предусмотрено его измельчение или растворение в подходящем растворителе или части основы. На этих этапах может теряться часть действующего вещества. Чтобы контролировать правильность этих операций в блоке испытаний суппозиториев предусмотрено определение количественного содержания лекарственного вещества. В связи с неизбежными объективными ошибками, нормативными документами регламентированы допустимые отклонения в содержании лекарственного вещества.
Стабильность суппозиториев обеспечивает соблюдение санитарных норм и правил на этапе их изготовления, а также научно обоснованная упаковка и соблюдение условий хранения. Основные факторы нарушения стабильности суппозиториев – свет, влага, повышенная температура, примеси металлов с переменной валентностью и пр. В связи с этим упаковкой и условиями хранения суппозиториев необходимо исключить воздействие этих факторов.
Суппозитории необходимо хранить в сухом и прохладном месте. Срок хранения изготавливаемых в аптеке суппозиториев, не должен превышать 10 суток.
